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1. (WO2016090050) QUATERNARY AMINE COMPOUNDS AND ANTIBODY-DRUG CONJUGATES THEREOF
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2016/090050    International Application No.:    PCT/US2015/063538
Publication Date: 09.06.2016 International Filing Date: 02.12.2015
IPC:
A61K 47/48 (2006.01), A61P 35/00 (2006.01)
Applicants: GENENTECH, INC. [US/US]; 1 DNA Way South San Francisco, California 94080 (US)
Inventors: FLYGARE, John A.; (US).
PILLOW, Thomas; (US).
STABEN, Leanna; (US)
Agent: CRISSEY, Todd M.; (US)
Priority Data:
62/087,127 03.12.2014 US
Title (EN) QUATERNARY AMINE COMPOUNDS AND ANTIBODY-DRUG CONJUGATES THEREOF
(FR) COMPOSÉS D'AMINE QUATERNAIRE ET CONJUGUÉS ANTICORPS-MÉDICAMENT DE CEUX-CI
Abstract: front page image
(EN)This invention relates to antibody-drug conjugates represented by Formula (I) Ab- (L-D)p, Ab is an antibody; p is 1-8; L-D is a chemical moiety represented by the following formula -Str-(Pep)-Sp-D; Str is a stretcher unit covalently attached to Ab; Pep is a linker; D is anti-tumor agent represented by the following formula wherein R<20>and R<30>are each independently Ct-C6alkyl, and R<10>is a non-hydrogen substituent; or R<30>is C1-C6alkyl, and R<10>and R<20>together with the N form a substituted C3-C7heterocycloalkyl ring; or R<3>° is absent, and R<10>and R<20>together with the N form a substituted heteroaryl ring; Sp-D is a spacer moiety of fomula: This invention also relates to a method of treating cancer, use of antibody-drug conjugates of Formula (I) in therapy, and use of antibody-drug conjugates of Formula (I) in manufacturing a medicament for treating cancer. This invention also relates to method of preparing antibody-drug conjugates of Formula (I).
(FR)La présente invention concerne des conjugués anticorps-médicament représentés par la formule (I) Ab-(L-D)p, Ab étant un anticorps ; p étant 1 à 8 ; L-D représentant une fraction chimique représentée par la formule suivante -Str-(Pep)-Sp-D ; Str représentant une unité d'extension liée de manière covalente à Ab ; Pep représentant un lieur ; D représentant un agent anti-tumoral représenté par la formule suivante où R< 20 > et R< 30 > représentent chacun indépendamment alkyle en Ct-C6, et R< 10 > représente un substituant non-hydrogène ; ou R< 30 > représente alkyle C1-C6, et R< 10 > et R< 20> conjointement avec le N forment un cycle hétérocycloalkyle en C3-C7 substitué ; ou R< 3 > ° est absent, et R< 10 > et R< 20 > conjointement avec le N forment un cycle hétéroaryle substitué ; Sp-D représente une fraction d'espacement de la formule:. L'invention concerne également un procédé de traitement du cancer, l'utilisation de conjugués anticorps-médicament de la formule (I) en thérapie, et l'utilisation de conjugués anticorps-médicament de la formule (I) dans la fabrication d'un médicament pour le traitement du cancer. Cette invention concerne également un procédé de préparation de conjugués anticorps-médicament de la formule (I).
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)