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1. (WO2016086798) NEP INHIBITOR CRYSTALLINE FREE ACID, CALCIUM SALT POLYMORPH OF SAME, PREPARATION METHOD FOR SAME, AND APPLICATIONS THEREOF
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2016/086798    International Application No.:    PCT/CN2015/095823
Publication Date: 09.06.2016 International Filing Date: 27.11.2015
IPC:
C07C 233/47 (2006.01), C07C 231/24 (2006.01), C07C 231/12 (2006.01), A61K 31/265 (2006.01), A61P 9/00 (2006.01), A61P 9/12 (2006.01), A61P 13/12 (2006.01), A61P 3/10 (2006.01), A61P 9/04 (2006.01), A61P 9/06 (2006.01)
Applicants: SHANGHAI HANSOH BIOMEDICAL CO., LTD [CN/CN]; Building 2, No.3728 Jinke Road, Zhangjiang Hi-Tech Park Shanghai 201203 (CN).
JIANGSU HANSOH PHARMACEUTICAL GROUP CO., LTD. [CN/CN]; The 10th Industrial Sub-Zone of Development Zone Lianyungang, Jiangsu 222047 (CN)
Inventors: BAO, Rudi; (CN).
LI, Xiang; (CN)
Agent: GE CHENG & CO., LTD.; Level 19, Tower E3, The Towers, Oriental Plaza No.1, East Chang An Avenue, Dongcheng District Beijing 100738 (CN)
Priority Data:
201410725457.9 03.12.2014 CN
Title (EN) NEP INHIBITOR CRYSTALLINE FREE ACID, CALCIUM SALT POLYMORPH OF SAME, PREPARATION METHOD FOR SAME, AND APPLICATIONS THEREOF
(FR) ACIDE LIBRE CRISTALLIN D'INHIBITEUR DE L'ENDOPEPTIDASE NEUTRE (NEP), POLYMORPHE DE SEL DE CALCIUM DE CELUI-CI, LEUR PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET LEURS APPLICATIONS
(ZH) NEP抑制剂结晶型游离酸、钙盐多晶型及其制备方法和应用
Abstract: front page image
(EN)Disclosed are a crystalline free acid of a NEP inhibitor, a calcium salt polymorph of same, a preparation method for same, and applications thereof. The present invention relates to a crystalline free acid of the NEP inhibitor compound (also known as HAS-000129) as represented by formula 1, a calcium salt polymorph of same, a preparation method for same, and applications thereof. The powder x-ray diffraction pattern of the HAS-000129 crystalline free acid comprises peaks located at diffraction angles (2θ) 6.4±0.2°, 15.9±0.2°, 20.8±0.2°, and 19.0±0.2°. The present invention also relates to a pharmaceutical composition containing an efficacious dose of the HAS-000129 crystalline free acid and the calcium salt polymorph and uses of the composition in preparing medicaments for treatment or prevention of neutral endopeptidase-related diseases, cardiovascular diseases, hypertension, acute and chronic heart failure, left ventricular dysfunction, hypertrophic cardiomyopathy, diabetic cardiomyopathy, supraventricular and ventricular arrhythmias, atrial fibrillation, atrial flutter or detrimental vascular remodeling. The HAS-000129 process of the present invention has great operability, physical and chemical stability, and facilitated preservation and pharmaceutical application.
(FR)La présente invention concerne un acide libre cristallin d'un inhibiteur de la NEP, un polymorphe de sel de calcium de celui-ci, leur procédé de préparation et leurs applications. La présente invention concerne un acide libre cristallin du composé inhibiteur de la NEP (également connu sous le nom de HAS-000129) tel que représenté par la formule 1, un polymorphe de sel de calcium de celui-ci, leur procédé de préparation et leurs applications. Le diagramme de diffraction des rayons x sur poudre de l'acide libre cristallin HAS-000129 comprend des pics situés à des angles de diffraction (2θ) 6,4 ± 0,2°, 15,9 ± 0,2°, 20,8 ± 0,2° et 19,0 ± 0,2°. La présente invention concerne également une composition pharmaceutique contenant une dose efficace de l'acide libre cristallin HAS-000129 et du polymorphe de sel de calcium de même que les utilisations de la composition dans la préparation de médicaments pour le traitement ou la prévention des maladies liées à l'endopeptidase neutre, des maladies cardiovasculaires, de l'hypertension, de l'insuffisance cardiaque aiguë et chronique, de la dysfonction ventriculaire gauche, de la cardiomyopathie hypertrophique, de la cardiomyopathie diabétique, de l'arythmie supraventriculaire et ventriculaire, de la fibrillation auriculaire, du flutter auriculaire ou du remodelage vasculaire nocif. Le procédé HAS-000129 de la présente invention présente une grande capacité d'exploitation, une grande stabilité physique et chimique ainsi qu'une conservation et une application pharmaceutique facilitées.
(ZH)本发明公开了NEP抑制剂结晶型游离酸、钙盐多晶型及其制备方法和应用。其涉及NEP抑制剂式1所示化合物(又称HAS-000129)的结晶型游离酸、钙盐多晶型及其制备方法和应用,HAS-000129结晶型游离酸的粉末X射线衍射图包括位于6.4±0.2°,15.9±0.2°,20.8±0.2°和19.0±0.2°的衍射角(2θ)处的峰。其还涉及含有效量HAS-000129结晶型游离酸、钙盐多晶型及其药物组合物在制备治疗或预防与中性内肽酶有关的疾病、心血管、抗高血压、急慢性心衰、充血性心衰、左心室机能障碍、肥厚性心肌病、糖尿病性心肌病、室上性和室性心律不齐、心房纤维颤动、心房扑动或有害的血管重构等药物中的用途。本发明HAS-000129工艺可操作性强,物质化学稳定,利于保存及药学应用。
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
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European Patent Office (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: Chinese (ZH)
Filing Language: Chinese (ZH)