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1. (WO2016085941) PROCESSES FOR THE PREPARATION OF CANNABINOID RECEPTOR MODULATORS
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2016/085941    International Application No.:    PCT/US2015/062345
Publication Date: 02.06.2016 International Filing Date: 24.11.2015
IPC:
C07D 403/04 (2006.01), C07D 403/14 (2006.01), A61K 31/497 (2006.01), A61P 29/00 (2006.01)
Applicants: ARENA PHARMACEUTICALS, INC. [US/US]; 6154 Nancy Ridge Drive San Diego, California 92121 (US)
Inventors: PAL, Biman B.; (US).
MONTALBAN, Antonio Garrido; (US)
Agent: SPRUCE, Lyle W.; (US)
Priority Data:
62/084,165 25.11.2014 US
Title (EN) PROCESSES FOR THE PREPARATION OF CANNABINOID RECEPTOR MODULATORS
(FR) PROCÉDÉS DE PRÉPARATION DE MODULATEURS DES RÉCEPTEURS DE CANNABINOÏDES
Abstract: front page image
(EN)The present invention relates to processes, and process intermediates useful in the preparation of (1aS,5aS)-2-(4-oxy-pyrazin-2-yl)-1a,2,5,5a-tetrahydro-1H-2,3-diaza-cyclopropa[a]pentalene-4-carboxylic acid ((S)-1-hydroxymethyl-2,2-dimethyl-propyl)-amide (Compound 1) and crystalline forms thereof. The compound (1aS,5aS)-2-(4-oxy-pyrazin-2-yl)-1a,2,5,5a-tetrahydro-1H-2,3-diaza-cyclopropa[a]pentalene-4-carboxylic acid ((S)-1-hydroxymethyl-2,2-dimethyl-propyl)-amide has been identified as a modulator of the cannabinoid 2 (CB2) receptor and useful in the treatment of CB2 receptor-mediated disorders, for example, pain, disorders of the immune system (such as, autoimmune disorders, type 1 hypersensitivity and allergic response, conditions associated with CNS inflammation, conditions associated with vascular inflammation, and other disorders associated with aberrant or unwanted immune response), bone and joint diseases (such as, osteoporosis and arthritis), eye disease, cough, cancer, and regenerative medicine. The present invention further provides pharmaceutical compositions comprising Compound 1 and the use of the pharmaceutical compositions for the treatment of CB2 receptor-mediated disorders.
(FR)Cette invention concerne des procédés, et des intermédiaires de procédés utiles dans la préparation de ((S)-1-hydroxyméthyl-2,2-diméthyl-propyl)-amide d'acide (1aS,5aS)-2-(4-oxy-pyrazin-2-yl)-1a,2,5,5a-tétrahydro-1H-2,3-diaza-cyclopropa[a]pentalène-4-carboxylique (Composé 1) et de formes cristallines de celui-ci. Le composé de ((S)-1-hydroxyméthyl-2,2-diméthyl-propyl)-amide d'acide (1aS,5aS)-2-(4-oxy-pyrazin-2-yl)-1a,2,5,5a-tétrahydro-1H-2,3-diaza-cyclopropa[a]pentalène-4-carboxylique a été identifié comme un modulateur du récepteur 2 des cannabinoïdes (CB2), utile dans le traitement des troubles médiés par le récepteur CB2, par exemple, la douleur, les troubles du système immunitaire (tels que les troubles auto-immuns, l'hypersensibilité de type 1 et la réponse allergique, les affections associées à l'inflammation du SNC, les affections associées à l'inflammation vasculaire, et autres troubles associés à une réponse immunitaire indésirable ou aberrante), et les maladies osseuses et articulaires (telles que, l'ostéoporose et l'arthrite), les maladies oculaires, la toux, le cancer, et en médecine régénératrice. Des compositions pharmaceutiques comprenant le Composé 1 et leur utilisation pour le traitement de troubles médiés par les récepteur CB2 sont en outre décrites.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)