(EN) Provided herein are improved processes tor convening C7-amino-substituted tetracyclines to C7-fluoro-substituted tetracyclines, as well as intermediates produced by or used in these processes. In one embodiment, a thermal fluorination method is provided in which a suspension comprising a non-polar organic solvent and a C7-diazo-substituted tetracycline hexafluorophosphate, hexafluoarsenate or hexafluorosilicate salt, or a salt, solvate or combination thereof, is healed to provide a C7-fluoro-substituted tetracycline, or salt, solvate or combination thereof. In another embodiment, a photolytic fluorination is provided in which a solution comprising an ionic liquid and a C-7diazo-substituted tetracycline tetrafluoroborate, hexafluorophosphate, hexafluoroarsenate or hexafluorosilicate salt, or a salt, solvate or combination thereof, is irradiated to provide a C7-fluoro-substituted tetracycline, or salt, solvate or combination thereof.
(FR) La présente invention concerne des procédés améliorés pour transformer des tétracyclines à substitution C7-amino en tétracyclines à substitution C7-fluoro, ainsi que des intermédiaires produits ou utilisés dans ces procédés. Dans un mode de réalisation, un procédé de fluoration thermique est prévu selon lequel une suspension comprenant un solvant organique non polaire et une tétracycline à substitution C7-diazo-hexafluorophosphate, un hexafluoarsenate ou un sel d'hexafluorosilicate, ou un sel, un solvate ou une combinaison de ceux-ci, est réparée pour fournir une tétracycline à substitution C7-fluoro, ou un sel, un solvate ou une combinaison de ceux-ci. Dans un autre mode de réalisation, une fluoration photolytique est prévue selon laquelle une solution comprenant un liquide ionique et un sel tétrafluoroborate, hexafluorophosphate, hexafluoroarséniate ou hexafluorosilicate de tétracycline à substitution C-7 diazo, ou un sel, un solvate ou une combinaison de ceux-ci, est irradiée pour fournir une tétracycline à substitution C7-fluoro, ou un sel, un solvate ou une combinaison de ceux-ci.