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1. (WO2016063959) ANTIBODY-DRUG COMPLEX HAVING CYCLIC BENZYLIDENE ACETAL LINKER
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2016/063959    International Application No.:    PCT/JP2015/079871
Publication Date: 28.04.2016 International Filing Date: 22.10.2015
IPC:
A61K 39/395 (2006.01), A61K 45/00 (2006.01), A61K 47/22 (2006.01), A61K 47/48 (2006.01), A61P 35/00 (2006.01), C07K 16/00 (2006.01), C07D 317/28 (2006.01), C07D 405/06 (2006.01), C07D 405/14 (2006.01)
Applicants: NOF CORPORATION [JP/JP]; 20-3, Ebisu 4-chome, Shibuya-ku, Tokyo 1506019 (JP)
Inventors: TSUBUSAKI Takuma; (JP).
YAMAMOTO Yuji; (JP)
Agent: SHIN-EI PATENT FIRM, P.C.; Toranomon East Bldg. 8F, 7-13, Nishi-Shimbashi 1-chome, Minato-ku, Tokyo 1050003 (JP)
Priority Data:
2014-217466 24.10.2014 JP
Title (EN) ANTIBODY-DRUG COMPLEX HAVING CYCLIC BENZYLIDENE ACETAL LINKER
(FR) COMPLEXE ANTICORPS-MÉDICAMENT COMPRENANT UN LIEUR DE TYPE BENZYLIDÈNE ACÉTAL CYCLIQUE
(JA) 環状ベンジリデンアセタールリンカーを有する抗体―薬物複合体
Abstract: front page image
(EN)Provided is an antibody-drug complex having a linker of which the hydrolysis rate at a pH value in a weakly acidic in vivo environment can be controlled accurately. An antibody-drug complex having a cyclic benzylidene acetal linker, which is represented by formula (1) or (2). In the formulae, Y represents an antibody; D represents a drug; R1 and R6 independently represent a hydrogen atom or a hydrocarbon group; R2, R3, R4 and R5 independently represent an electron-withdrawing or electron-donating substituent or a hydrogen atom; s represents 1 or 2 and t represents 0 or 1, wherein the sum total of s and t is 1 or 2; w represents an integer of 1 to 20; and Z1 and Z2 independently represent a selected bivalent spacer.
(FR)L'invention concerne un complexe anticorps-médicament possédant un lieur dont le taux d'hydrolyse à la valeur de pH d'un environnement in vivo faiblement acide peut être contrôlé avec précision. L'invention concerne un complexe anticorps-médicament possédant un lieur de type benzylidène acétal cyclique, lequel est représenté par la formule (1) ou (2). Dans les formules, Y représente un anticorps; D représente un médicament; R1 et R6 représentent indépendamment un atome d'hydrogène ou un groupe hydrocarboné; R2, R3, R4 et R5 représentent indépendamment un substituant accepteur d'électrons ou donneur d'électrons, ou un atome d'hydrogène; s représente 1 ou 2, et t représente 0 ou 1, la somme totale de s et t étant égale à 1 ou 2; w représente un entier compris entre 1 et 20; et Z1 et Z2 représentent indépendamment un séparateur bivalent sélectionné.
(JA) 生体内の弱酸性環境のpHにおける加水分解速度を的確に制御可能なリンカーを有する抗体―薬物複合体を提供する。 式(1)または式(2)で示される、環状ベンジリデンアセタールリンカーを有する抗体―薬物複合体。ここで、Yは抗体である。Dは薬物である。R1およびR6はそれぞれ独立して水素原子または炭化水素基であり、R2、R3、R4およびR5はそれぞれ独立して電子吸引性もしくは電子供与性の置換基、または水素原子である。s=1または2、t=0または1、かつs+t=1または2である。wは1~20の整数である。Z1およびZ2はそれぞれ独立して選択された2価のスペーサーである。
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
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European Patent Office (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: Japanese (JA)
Filing Language: Japanese (JA)