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1. (WO2016057529) BIPHASIC SINGLE-CHAIN INSULIN ANALOGUES
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Pub. No.: WO/2016/057529 International Application No.: PCT/US2015/054263
Publication Date: 14.04.2016 International Filing Date: 06.10.2015
IPC:
C07K 14/62 (2006.01) ,A61P 3/08 (2006.01)
C CHEMISTRY; METALLURGY
07
ORGANIC CHEMISTRY
K
PEPTIDES
14
Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
435
from animals; from humans
575
Hormones
62
Insulins
A HUMAN NECESSITIES
61
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
P
SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
3
Drugs for disorders of the metabolism
08
for glucose homeostasis
Applicants:
CASE WESTERN RESERVE UNIVERSITY [US/US]; 10900 Euclid Avenue Cleveland, Ohio 44106, US
Inventors:
WEISS, Michael; US
Agent:
CUNNIFF, John J.; US
Priority Data:
62/060,16706.10.2014US
Title (EN) BIPHASIC SINGLE-CHAIN INSULIN ANALOGUES
(FR) ANALOGUES DE L'INSULINE À CHAÎNE UNIQUE BIPHASIQUE
Abstract:
(EN) A single-chain insulin comprises a C-domain of 6 to 11 amino acid residues comprising at least two acidic residues at the N-terminal side of the C-domain and at least two basic residues at the C-terminal side of the C-domain peptide, a basic amino acid residue at the position corresponding to A8 of human insulin, and an acidic amino acid residue at the position corresponding to A14 of human insulin. The C-domain may contain a 2 to 4 amino acid joint region between the acidic and basic residues. Residues C1 and C2 may have a net negative charge of -1 or -2; and the remaining C-domain segment may culminates with two basic residues. A pharmaceutical composition comprises the single-chain insulin, formulated at a pH within the range 7.0 to 8.0, and may be formulated at a concentration of 0.6 mM to 5.0 mM and/or at a strength of U-100 to U-1000.
(FR) La présente invention concerne de l'insuline à chaîne unique comprenant un domaine C de 6 à 11 résidus d'acides aminés comprenant au moins deux résidus acides du côté N-terminal du domaine C et au moins deux résidus basiques du côté C-terminal du peptide à domaine C, un résidu d'acide aminé basique à la position correspondant à A8 de l'insuline humaine, et un résidu d'acide aminé acide à la position correspondant à A14 de l'insuline humaine. Le domaine C peut contenir une région unie de 2 à 4 acides aminés entre les résidus acides et basiques. Les résidus C1 et C2 peuvent avoir une charge négative nette de -1 ou -2; et le reste du segment à domaine C peut se terminer avec deux résidus basiques. Une composition pharmaceutique comprend de l'insuline à chaîne unique, formulée à un pH compris dans la plage de 7,0 à 8,0 et peut être formulée à une concentration de 0,6 mM à 5,0 mM et/ou une puissance de 100 U à 1000 U.
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Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)