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1. (WO2016057306) RHO ASSOCIATED KINASE (ROCK) INHIBITORS AND THEIR USE IN TREATING DISEASE
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2016/057306    International Application No.:    PCT/US2015/053503
Publication Date: 14.04.2016 International Filing Date: 01.10.2015
IPC:
A61K 38/00 (2006.01), C07K 2/00 (2006.01), C07K 4/00 (2006.01), C07K 5/00 (2006.01), C07K 7/00 (2006.01), C07K 14/00 (2006.01), C07K 17/00 (2006.01)
Applicants: UNIVERSITY OF HOUSTON SYSTEM [US/US]; 4800 Calhoun Road Houston, TX 77204 (US)
Inventors: SCHWARTZ, Robert, J.; (US).
ZHANG, Hua; (US).
CRAFT, John, W.; (US).
GILBERTSON, Scott; (US).
MACKENZIE, Kevin; (US).
ABBASGHOLIZADEH, Reza; (US).
BARK, Steven; (US).
BRIGGS, James, M.; (US).
FOX, Robert; (US)
Agent: HIGHLANDER, Steven, L.; (US)
Priority Data:
62/060,336 06.10.2014 US
Title (EN) RHO ASSOCIATED KINASE (ROCK) INHIBITORS AND THEIR USE IN TREATING DISEASE
(FR) INHIBITEURS DE KINASE ASSOCIÉE À RHO (ROCK) ET LEUR UTILISATION DANS LE TRAITEMENT DE MALADIES
Abstract: front page image
(EN)The present disclosure describes peptide inhibitors of Rho-associtated-kinase (ROCK) and their use in treating disorders including heart failure, the leading cause of combined morbidity and mortality in the United States. An inhibitory polypeptide blocks ROCK1 activity in the presence of 1 mM ATP. The binding epitope on ROCK1 was mapped using chemical cross-linking to the Activation Loop, a novel locus identifying a new class of inhibitory drugs. The peptides described will be useful against a number of important diseases such as heart disease, pulmonary hypertension, arterial hypertension, gluacoma management, insulin resistance, kidney disease, hemolytic anemia, stroke, ischemia reperfusion injury, or acute mycloid leukemia.
(FR)La présente invention concerne des inhibiteurs peptidiques de la kinase associée à Rho (ROCK) et leur utilisation dans le traitement de troubles, notamment l'insuffisance cardiaque, cause majeure de morbidité et de mortalité combinées aux Etats-Unis. Un polypeptide inhibiteur bloque l'activité de ROCK1 en présence de 1 mM d'ATP. L'épitope de liaison sur ROCK1 a été cartographié au moyen d'une réticulation chimique à la boucle d'activation, un nouveau locus identifiant une nouvelle classe de médicaments inhibiteurs. Les peptides de l'invention pourront être utiles contre un certain nombre de maladies importantes telles qu'une maladie cardiaque, l'hypertension pulmonaire, l'hypertension artérielle, le traitement du glaucome, la résistance à l'insuline, une maladie rénale, l'anémie hémolytique, un accident vasculaire cérébral, une lésion de d'ischémie-reperfusion ou la leucémie myéloïde aiguë.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)