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1. (WO2016051181) 4H-IMIDAZO[1,5-A]INDOLE DERIVATIVES AND THEIR USE AS INDOLEAMINE 2,3-DIOXYGENASE (IDO) AND/OR TRYPTOPHAN 2,3-DIOXYGENASE (TD02) MODULATORS
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2016/051181    International Application No.:    PCT/GB2015/052868
Publication Date: 07.04.2016 International Filing Date: 01.10.2015
IPC:
C07D 487/04 (2006.01), A61K 31/4188 (2006.01), A61P 35/00 (2006.01), A61P 25/00 (2006.01), A61P 25/28 (2006.01), A61P 29/00 (2006.01), A61P 37/00 (2006.01)
Applicants: REDX PHARMA PLC [GB/GB]; Block 33F Mereside Alderley Park Alderley Edge Cheshire SK10 4TG (GB)
Inventors: ARMER, Richard; (GB).
BINGHAM, Matilda; (GB).
PESNOT, Thomas; (GB).
GIGNOUX, Camille; (GB)
Agent: HGF LIMITED; 1 City Walk Leeds LS11 9DX (GB)
Priority Data:
1417369.4 01.10.2014 GB
Title (EN) 4H-IMIDAZO[1,5-A]INDOLE DERIVATIVES AND THEIR USE AS INDOLEAMINE 2,3-DIOXYGENASE (IDO) AND/OR TRYPTOPHAN 2,3-DIOXYGENASE (TD02) MODULATORS
(FR) DÉRIVÉS DE 4H-IMIDAZO[1,5-A]INDOLE ET LEUR UTILISATION EN TANT QUE MODULATEURS DE L'INDOLÉAMINE 2,3-DIOXYGÉNASE (IDO) ET/OU DE LA TRYPTOPHANE 2,3-DIOXYGÉNASE (TDO2)
Abstract: front page image
(EN)This invention relates to novel compounds of formula (I) wherein wherein Ά' is a 5 or 6 membered aryl or heteroaryl group, unsubstituted or substituted with 1, 2 or 3 groups as defined in claim 1; X is a bond or -(CRA1R81)n- (wherein n is selected from 1, 2, 3 and 4); Y is selected from: a bond, -O-, -NRF, -S-, -C(O)-, -C(NRF)-, -C(ORF)Rc-, -C(NRFRG)RC-, -C(O)NRF-, -NRFC(O) -NRFC(O)NRG-, -NRFSO2NRG-, - SO2-, -SO2NRF-, -NRFSO2-, -OC(O)- and -C(O)O-; Z is a bond; R1 is H or a 3 to 16 membered fully saturated, partially unsaturated or aromatic mono-, di- or tri-cyc!ic moiety, which optionally may include 1, 2 or 3 heteroatoms selected from O, N and S, and which is unsubstituted or substituted with 1 to 5 substituents as defined in claim 1; R2 is selected from: H, halo, C1-4alkyl, C1-4haloalkyl, -ORA4 and C1-4alkyl substituted with -ORA4; and R3 and R4 are each independently selected from: H, halo, C1-4halkyl, C1-4haloalkyl, C3-6cycloalkyl, -ORA5, -NRA5RB4, -CN, -SRA5 and C1-4alkyl substituted with -ORA5; and pharmaceutical compositions comprising the novel compounds. More specifically, the invention relates to compounds useful as indoieamine 2,3-dioxygenase (IDO) and/or tryptophan 2,3-dioxynase (TDO2) modulators (e.g. IDO1, IDO2 and/or TDO2 inhibitors).
(FR)La présente invention concerne de nouveaux composés de formule (I), dans laquelle 'A' représente un groupe aryle ou hétéroaryle de 5 ou 6 chaînons, non substitué ou substitué par 1, 2 ou 3 groupes tels que définis dans la revendication 1; X représente une liaison ou -(CRA1RB1)n- (n étant choisi parmi 1, 2, 3 et 4); Y est choisi parmi : une liaison, -O-, -NRF, -S-, -C(O)-, -C(NRF)-, -C(ORF)Rc-, -C(NRFRG)RC-, -C(O)NRF-, -NRFC(O)-, -NRFC(O)NRG-, -NRFSO2NRG-, - SO2-, -SO2NRF-, -NRFSO2-, -OC(O)- et -C(O)O-; Z représente une liaison; R1 représente H ou un fragment monocyclique, dicyclique ou tricyclique de 3 à 16 chaînons, totalement saturé, partiellement insaturé ou aromatique, qui peut éventuellement comprendre 1, 2 ou 3 hétéroatomes choisis parmi O, N et S et qui est non substitué ou substitué par 1 à 5 substituants tels que définis dans la revendication 1; R2 est choisi parmi : H, halogéno, C1-4-alkyle, C1-4-halogénoalkyle, -ORA4 et C1-4-alkyle substitué par -ORA4; et R3 et R4 sont choisis, chacun indépendamment, parmi : H, halogéno, C1-4-alkyle, C1-4-halogénoalkyle, C3-6-cycloalkyle, -ORA5, -NRA5RB4, -CN, -SRA5 et C1-4-alkyle substitué par -ORAS; et des compositions pharmaceutiques comprenant les nouveaux composés. Plus particulièrement, l'invention concerne des composés utiles comme modulateurs de la indoléamine 2,3-dioxygénase (IDO) et/ou de la tryptophane 2,3-dioxygénase (TDO2) (par exemple des inhibiteurs d'IDO1, d'IDO2 et/ou de TDO2).
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)