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1. (WO2015121227) 6,9-DISUBSTITUTED 1-PHENYL-3H-2,3-BENZODIAZEPINES AND THEIR USE AS BROMODOMAIN INHIBITORS
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2015/121227    International Application No.:    PCT/EP2015/052705
Publication Date: 20.08.2015 International Filing Date: 10.02.2015
IPC:
C07D 243/02 (2006.01), C07D 401/10 (2006.01), C07D 403/10 (2006.01), C07D 413/10 (2006.01), C07D 413/12 (2006.01), C07D 417/10 (2006.01), C07D 491/107 (2006.01), C07D 495/10 (2006.01), A61K 31/551 (2006.01), A61P 35/00 (2006.01), A61P 9/10 (2006.01), A61P 15/08 (2006.01), A61P 25/28 (2006.01), A61P 29/00 (2006.01), A61P 31/12 (2006.01)
Applicants: BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT [DE/DE]; Müllerstraße 178 13353 Berlin (DE)
Inventors: SIEGEL, Stephan; (DE).
BÄURLE, Stefan; (DE).
CLEVE, Arwed; (DE).
HAENDLER, Bernard; (DE).
FERNÁNDEZ-MONTALVÁN, Amaury Ernesto; (DE)
Agent: BIP PATENTS; c/o Bayer Intellectual Property GmbH Alfred-Nobel-Str. 10 40789 Monheim am Rhein (DE)
Priority Data:
14155236.4 14.02.2014 EP
Title (DE) 6,9-DISUBSTITUIERTE 1 -PHENYL-3H-2,3-BENZODIAZEPINE UND IHRE VERWENDUNG ALS BROMODOMÄNEN- INHIBITOREN
(EN) 6,9-DISUBSTITUTED 1-PHENYL-3H-2,3-BENZODIAZEPINES AND THEIR USE AS BROMODOMAIN INHIBITORS
(FR) 1-PHÉNYL-3H-2,3-BENZODIAZÉPINES DISUBSTITUÉES EN POSITION 6,9 ET LEUR UTILISATION COMME INHIBITEURS DE BROMODOMAINE
Abstract: front page image
(DE)Es werden Bromodomänen-proteininhibitorische, insbesondere BET-proteininhibitorische sowie bevorzugt BRD4-inhibitorische 6,9-disubstituierte 2,3-Benzodiazepine der allgemeinen Formel (I),in der R1a, R1b, R1c, R2, R3, R4, R5, R6a und R6b die in der Beschreibung angegebenen Bedeutungen haben, pharmazeutische Mittel enthaltend die erfindungsgemäßen Verbindungen sowie deren prophylaktische und therapeutische Verwendung bei hyper-proliferativen Erkrankungen, insbesondere bei Tumorerkrankungen beschrieben. Desweiteren wird die Verwendung von BET-Proteininhibitoren in benignen Hyperplasien, atherosklerotische Erkrankungen, Sepsis, Autoimmunerkrankungen, Gefäßerkrankungen, viralen Infektionen, in neurodegenerativen Erkrankungen, in inflammatorischen Erkrankungen, in atherosklerotischen Erkrankungen und in der männlichen Fertilitätskontrolle beschrieben.
(EN)The invention relates to bromodomain protein-inhibiting, in particular BET protein-inhibiting, and preferably BRD4-inhibiting 6,9-disubstituted 2,3-benzodiazepines of general formula (I), in which R1a, R1b, R1c, R2, R3, R4, R5, R6a and R6b have the meanings specified in the description, to pharmaceutical agents containing the compounds according to the invention, and to the prophylactic and therapeutic use of said pharmaceutical agents in hyperproliferative diseases, in particular tumor diseases. The invention further relates to the use of BET protein inhibitors in benign hyperplasias, atherosclerotic diseases, sepsis, autoimmune diseases, vascular diseases, viral infections, neurodegenerative diseases, inflammatory diseases, atherosclerotic diseases, and in male fertility control.
(FR)L'invention concerne des 2,3-benzodiazépines disubstituées en position 6,9, inhibant les protéines à bromodomaine, en particulier les protéines BET et de préférence la BRD4, lesdites benzodiazépines étant représentées par la formule générale (I), dans laquelle R1a, R1b, R1c, R2, R3, R4, R5, R6a et R6b sont tels que définis dans la description. L'invention concerne également des substances pharmaceutiques renfermant lesdits composés ainsi que leur utilisation prophylactique et thérapeutique dans le cas de maladies hyperprolifératives, en particulier dans le cas de maladies tumorales. L'invention concerne en outre l'utilisation des inhibiteurs de protéines BET dans le traitement des hyperplasies bénignes, des maladies athérosclérotiques, des sepsis, des maladies auto-immunes, des maladies vasculaires, des infections virales, des maladies neurodégénératives, des maladies inflammatoires et pour le contrôle de la fertilité masculine.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: German (DE)
Filing Language: German (DE)