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1. (WO2015117094) COMPOSITIONS AND METHODS FOR SYNTHESIZING (2S,3S)-TRANS-EPOXYSUCCINYL-L-LEUCYL-AMIDO-3-METHYLBUTANE ETHYL ESTER
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2015/117094    International Application No.:    PCT/US2015/014131
Publication Date: 06.08.2015 International Filing Date: 02.02.2015
IPC:
A61P 25/28 (2006.01), A61K 31/336 (2006.01)
Applicants: AMERICAN LIFE SCIENCE PHARMACEUTICALS, INC. [US/US]; 3030 Bunker Hill Street Suite 217A San Diego, California 92109 (US)
Inventors: TERNANSKY, Robert J.; (US).
LIU, Hui; (US).
EISENREICH, Emerich; (US).
HAINES, Kenneth A.; (US).
LEVIN, Daniel; (US).
LIU, Xuejun; (US)
Agent: EINHORN, Gregory P.; (US)
Priority Data:
61/935,063 03.02.2014 US
Title (EN) COMPOSITIONS AND METHODS FOR SYNTHESIZING (2S,3S)-TRANS-EPOXYSUCCINYL-L-LEUCYL-AMIDO-3-METHYLBUTANE ETHYL ESTER
(FR) COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS DE SYNTHÈSE DE L'ESTER ÉTHYLIQUE DE (2S,3S)-TRANS-ÉPOXYSUCCINYL-L-LEUCYL-AMIDO-3-MÉTHYLBUTANE
Abstract: front page image
(EN)In alternative embodiments the invention provides methods for synthesizing AB-007 (also called loxistatin, E64d, EST or ((2S,3S)-trans-epoxysuccinyl-L-leucyl-amido-3-methylbutane ethyl ester) and its acid form E64c (loxistatin acid), and various synthetic intermediates, and deuterated forms of these compounds, and stereoisomers thereof. In alternative embodiments the invention provides a tosylate salt of AB-007-4 or a tosylate salt of L-leucine isoamylamine, or equivalents thereof. A synthetic scheme of the invention provides kilogram quantities of AB-007 manufactured according to current good manufacturing practices (cGMP's), consistent with US FDA requirements for human use. In alternative embodiments the invention provides a tosylate salt of AB-007-4 or a tosylate salt of L-leucine isoamylamine, or equivalents thereof.
(FR)L'invention concerne, selon divers modes de réalisation, des procédés de synthèse de l'AB-007 (également connu sous le nom de loxistatine, E64d, EST ou ester éthylique de (2S,3S)-trans-époxysuccinyl-L-leucyl-amido-3-méthylbutane) et de sa forme acide, l'E64c (loxistatine acide), ainsi que de divers intermédiaires de synthèse, de formes deutériées de ces composés et de leurs stéréo-isomères. Selon d'autres modes de réalisation, l'invention concerne des sels, le tosylate d'AB-007-4 ou le tosylate d'isoamylamine de L-leucine, ou des équivalents de ceux-ci. Un procédé de synthèse selon la présente invention fournit des quantités de l'ordre du kilogramme d'AB-007 fabriqué selon les bonnes pratiques de fabrication actuelles et conforme aux exigences de la FDA américaine à des fins d'utilisation chez l'être humain. Selon d'autres modes de réalisation, l'invention concerne des sels, le tosylate d'AB-007-4 ou le tosylate d'isoamylamine de L-leucine, ou des équivalents de ceux-ci.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
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European Patent Office (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)