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1. (WO2015114171) SMALL MOLECULE DRUG CONJUGATES
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2015/114171    International Application No.:    PCT/EP2015/052214
Publication Date: 06.08.2015 International Filing Date: 03.02.2015
IPC:
A61K 47/48 (2006.01), A61P 35/00 (2006.01)
Applicants: EIDGENOESSISCHE TECHNISCHE HOCHSCHULE ZURICH [CH/CH]; Wolfgang-Pauli-Str.10 CH-8093 Zurich (CH)
Inventors: KRALL, Nikolaus; (AT).
DECURTINS, Willy; (CH).
NERI, Dario; (CH).
SCHEUERMANN, Jörg; (CH).
WICHERT, Moreno; (CH)
Agent: MASCHIO, Antonio; (GB)
Priority Data:
1401819.6 03.02.2014 GB
1407530.3 29.04.2014 GB
1419994.7 10.11.2014 GB
Title (EN) SMALL MOLECULE DRUG CONJUGATES
(FR) CONJUGUÉS DE MÉDICAMENTS À PETITES MOLÉCULES
Abstract: front page image
(EN)A targeted therapeutic agent comprising a compound of formula (I): B–L–D, wherein: B is a low molecular weight binding moiety for Carbonic Anhydrase IX (CAIX); D is a drug moiety; and L is a linker group that undergoes cleavage in vivo for releasing said drug moiety in an active form. The drug moiety is suitably a cytotoxic agent for targeted delivery to cancer cells expressing CAIX. The binding moiety B suitably comprises a sulfonamidothiadiazole moiety. The binding moiety B may comprise one, two or more groups capable of binding to CAIX. The linker group suitably comprises a disulfide bond and/or a triazole group and/or a cleavable peptide group.
(FR)La présente invention concerne un agent thérapeutique cible comprenant un composé de formule (I) : B–L–D, dans laquelle : B est une fraction de liaison de faible masse moléculaire pour l'anhydrase carbonique IX (CAIX); D est une fraction de médicament; et L est un groupe de liaison qui subit un clivage in vivo pour libérer ladite fraction de médicament sous une forme active. La fraction de médicament est de manière adaptée un agent cytotoxique pour l'administration ciblée à des cellules cancéreuses exprimant la CAIX. La fraction de liaison B comprend de manière adaptée une fraction sulfonamidothiadiazole. La fraction de liaison B peut comprendre un ou deux groupes ou plus capables de se lier à la CAIX. Le groupe de liaison adapté comprend une liaison disulfure et/ou un groupe triazole et/ou un groupe peptidique clivable.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)