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1. (WO2015100876) METHOD FOR PREPARING LIRAGLUTIDE
Latest bibliographic data on file with the International Bureau

Pub. No.: WO/2015/100876 International Application No.: PCT/CN2014/075113
Publication Date: 09.07.2015 International Filing Date: 10.04.2014
IPC:
C07K 1/04 (2006.01) ,C07K 1/02 (2006.01) ,C07K 14/605 (2006.01)
C CHEMISTRY; METALLURGY
07
ORGANIC CHEMISTRY
K
PEPTIDES
1
General processes for the preparation of peptides
04
on carriers
C CHEMISTRY; METALLURGY
07
ORGANIC CHEMISTRY
K
PEPTIDES
1
General processes for the preparation of peptides
02
in solution
C CHEMISTRY; METALLURGY
07
ORGANIC CHEMISTRY
K
PEPTIDES
14
Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
435
from animals; from humans
575
Hormones
605
Glucagons
Applicants:
杭州阿德莱诺泰制药技术有限公司 ADLAI NORTYE PHARMACEUTICAL CO., LTD. [CN/CN]; 中国浙江省杭州市 经济技术开发区6号大街452号 No.452, 6th Street Hangzhou Eco.& Tech. Development Zone Hangzhou, Zhejiang 310018, CN
Inventors:
路杨 LU, Yang; CN
杨东晖 YANG, Donghui; CN
方晨 FANG, Chen; CN
周亮 ZHOU, Liang; CN
刘少华 LIU, Shaohua; CN
Agent:
北京格旭知识产权代理事务所(普通合伙) GEXU INTELLECTUAL PROPERTY LAW FIRM; 中国北京市海淀区北三环西路甲18号院2号楼(中坤广场E座)7层722-1室 Rm. 722-1, Building2 (EZone, Zhongkun Plaza), No. A18 North 3rd Ring West Road Haidian District, Beijing 100098, CN
Priority Data:
201410001671.X03.01.2014CN
Title (EN) METHOD FOR PREPARING LIRAGLUTIDE
(FR) PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE LIRAGLUTIDE
(ZH) 一种制备利拉鲁肽的方法
Abstract:
(EN) Disclosed is a method for synthesizing liraglutide. The method comprises the specific steps: A) synthesizing a segment Fmoc-Lys-(Glu(Nα-Palmitoyl)-OtBu)-OH by using a liquid phase manner; B) coupling a resin solid-phase carrier and Fmoc-Gly-OH, so as to obtain Fmoc-Gly-resin; C) sequentially coupling amino acids with N-end Fmoc protection and side chain protection according to a liraglutide main chain peptide sequence by using a solid-phase synthesis method, a lysine tripeptide segment using Fmoc-Lys-(Glu(Nα-Palmitoyl)-OtBu)-OH; and D) performing splitting, purification and freeze-drying to obtain liraglutide. The method needs a short synthesis period and low cost, produces high yield, and is suitable for large-scale production.
(FR) L'invention concerne un procédé de synthèse de liraglutide. Le procédé comprend les étapes spécifiques consistant à : A) synthétiser un segment Fmoc-Lys-(Glu(Nα-Palmitoyl)-OtBu)-OH en faisant appel à une manière en phase liquide; B) coupler un support résine en phase solide et Fmoc-Gly-OH, de manière à obtenir du Fmoc-Gly-résine; C) coupler de manière séquentielle des acides aminés comprenant une protection Fmoc N-terminale et une protection de chaîne latérale en fonction d'une séquence peptidique de chaîne principale de liraglutide en faisant appel à un procédé de synthèse en phase solide, un segment de tripeptide de lysine à l'aide du Fmoc-Lys-(Glu(Nα-Palmitoyl)-OtBu)-OH; et D) effectuer une dissociation, une purification et une lyophilisation afin d'obtenir le liraglutide. Le procédé nécessite une période courte de synthèse et est peu couteux, produit à rendement élevé, et est approprié pour une production à grande échelle.
(ZH) 本发明公开了一种合成利拉鲁肽的方法,具体步骤为:A)液相合成片段Fmoc-Lys-(Glu(Nα-Palmitoyl)-OtBu)-OH;B)树脂固相载体和Fmoc-Gly-OH偶联得到Fmoc-Gly-树脂;C)通过固相合成法,按照利拉鲁肽主链肽序依次偶联具有N端Fmoc保护且侧链保护的氨基酸,其中赖氨酸三肽片段采用Fmoc-Lys-(Glu(Nα-Palmitoyl)-OtBu)-OH;D)裂解,纯化,冻干后得到利拉鲁肽。该方法合成周期短、成本低、收率较高,适合规模化生产。
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Publication Language: Chinese (ZH)
Filing Language: Chinese (ZH)