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1. (WO2015040051) PROCESS FOR THE PREPARATION OF ESTETROL
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2015/040051    International Application No.:    PCT/EP2014/069783
Publication Date: 26.03.2015 International Filing Date: 17.09.2014
IPC:
C07J 1/00 (2006.01)
Applicants: CRYSTAL PHARMA, S.A.U. [ES/ES]; Parque Tecnológico de Boecillo, parcela 105A E-47151 Boecillo - Valladolid (ES)
Inventors: FERREIRO GIL, Juan José; (ES).
IGLESIAS RETUERTO, Jesús Miguel; (ES).
GALLO NIETO, Francisco Javier; (ES)
Agent: LLAMAS GONZÁLEZ, Tomás; (ES)
Priority Data:
13382360.9 18.09.2013 EP
Title (EN) PROCESS FOR THE PREPARATION OF ESTETROL
(FR) PROCÉDÉ POUR LA PRÉPARATION D'ESTÉTROL
Abstract: front page image
(EN)The invention relates to a process for obtaining Estetrol or a salt or solvate thereof, the process comprising: a) reacting a compound of formula (IV) or a salt or solvate thereof, wherein R1 is a hydroxyl protecting group selected from a silyl ether, an ether, an ester, a carbamate and a carbonate, and R2 is a hydroxyl protecting group selected from an ether, with an oxidizing agent selected from OsO4 or a source of osmium tetroxide to produce Estetrol or a compound of formula (II) or a salt or solvate thereof wherein R1 is as defined previously; and b) if a compound of formula (II) is obtained in step a), deprotecting said compound to produce Estetrol.
(FR)L'invention concerne un procédé pour obtenir de l'Estétrol ou un sel ou solvate de celui-ci, le procédé comprenant les étapes consistant à : a) faire réagir un composé de formule (IV) ou un sel ou solvate de celui-ci, où R1 est un groupe protecteur d'hydroxyle choisi parmi un éther de silyle, un éther, un ester, un carbamate et un carbonate, et R2 est un groupe protecteur d'hydroxyle choisi parmi des éthers, avec un agent oxydant choisi parmi OsO4 ou une source de tétroxyde d'osmium, afin de produire de l'Estétrol ou un composé de formule (II) ou un sel ou solvate de celui-ci, où R1 est tel que défini précédemment ; et b) si un composé de formule (II) est obtenu à l'étape a), déprotéger ledit composé afin de produire de l'Estétrol.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)