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1. (WO2015030001) METHOD FOR MANUFACTURING OPTICALLY ACTIVE 5-HYDROXY-3-KETOESTERS
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2015/030001    International Application No.:    PCT/JP2014/072308
Publication Date: 05.03.2015 International Filing Date: 26.08.2014
IPC:
C07C 67/00 (2006.01), C07C 69/738 (2006.01), C07D 215/14 (2006.01), C07D 239/42 (2006.01), C07B 53/00 (2006.01), C07B 61/00 (2006.01)
Applicants: NISSAN CHEMICAL INDUSTRIES, LTD. [JP/JP]; 7-1, Kanda-Nishiki-cho 3-chome, Chiyoda-ku, Tokyo 1010054 (JP)
Inventors: TATEYAMA, Shouichi; (JP).
NAITOU, Shinya; (JP).
TAKADA, Yasutaka; (JP).
ISHIDA, Mariko; (JP).
KITSUYAMA, Hirohide; (JP)
Agent: HANABUSA, Tsuneo; (JP)
Priority Data:
2013-179832 30.08.2013 JP
Title (EN) METHOD FOR MANUFACTURING OPTICALLY ACTIVE 5-HYDROXY-3-KETOESTERS
(FR) PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE 5-HYDROXY-3-CÉTOESTERS OPTIQUEMENT ACTIFS
(JA) 光学活性5-ヒドロキシ-3-ケトエステル類の製造方法
Abstract: front page image
(EN)[Problem] The purpose of the present invention is to provide a method for manufacturing optically active 5-hydroxy-3-ketoesters with high yield and high stereoselectivity that can be used as a pharmaceutical intermediate. The purpose of the present invention is also to provide a manufacturing intermediate for a novel pharmaceutical product obtained using the method. [Solution] A novel manufacturing method for obtaining an optically active 5-hydroxy-3-ketoester compound with high yield and high stereoselectivity by allowing a substituted nitrogen-containing 5-6 member heteroaromatic ring compound to coexist in the presence of an optically active binaphthol-titanium complex in an asymmetrical aldol reaction using a 1,3-diene compound; and a novel manufacturing intermediate compound having a crystalline form. 
(FR)Le problème abordé par la présente invention est de pourvoir à un procédé de fabrication de 5-hydroxy-3-cétoesters optiquement actifs à un rendement élevé et à une stéréosélectivité élevée qui peuvent être utilisés à titre d'intermédiaires pharmaceutiques. Un autre problème abordé par la présente invention est de pourvoir à un intermédiaire pour un nouveau produit pharmaceutique obtenu à l'aide du procédé. La solution selon l'invention porte sur un procédé permettant d'obtenir un composé de 5-hydroxy-3-cétoester optiquement actif à un rendement élevé et à une stéréosélectivité élevée consistant à laisser un composé de cycle hétéroaromatique de 5 à 6 chaînons contenant un atome d'azote substitué coexister en présence d'un complexe de binaphtol-titane optiquement actif dans une réaction d'aldolisation asymétrique faisant appel à un composé de 1,3-diène, et sur un nouveau composé intermédiaire ayant une forme cristalline. 
(JA)【課題】 本発明は、高い収率と高い立体選択性で、医薬品中間体として有用な光学活性5-ヒドロキシ-3-ケトエステル化合物を製造する方法を提供することを課題とする。また、本発明は上記の方法で得られる新規な医薬品の製造中間体を提供することを課題とする。 【解決手段】 1,3-ジエン化合物を用いた不斉アルドール反応において、光学活性ビナフトール-チタニウム錯体の存在下、置換された含窒素5-6員芳香族複素環化合物を共存させることにより、高収率かつ高選択的に光学活性5-ヒドロキシ-3-ケトエステル化合物を得る新規な製造方法及び結晶形態を有する新規な製造中間体化合物。 
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: Japanese (JA)
Filing Language: Japanese (JA)