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1. (WO2014206898) IMPROVED PROCESS FOR THE PREPARATION OF DERIVATIVES OF 1-(2-FLUORO[1,1'-BIPHENYL]-4-YL)-CYCLOPROPANECARBOXYLIC ACID
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.: WO/2014/206898 International Application No.: PCT/EP2014/063078
Publication Date: 31.12.2014 International Filing Date: 20.06.2014
IPC:
C07C 67/30 (2006.01) ,C07C 253/30 (2006.01)
Applicants: CHIESI FARMACEUTICI S.P.A.[IT/IT]; Via Palermo, 26/A I-43100 Parma, IT
Inventors: VERZINI, Massimo; IT
COTARCA, Livius; IT
GUIDI, Alberto; IT
MELLONI, Alfonso; IT
MARAGNI, Paolo; IT
Agent: BARCHIELLI, Giovanna; IT
Priority Data:
13173368.524.06.2013EP
Title (EN) IMPROVED PROCESS FOR THE PREPARATION OF DERIVATIVES OF 1-(2-FLUORO[1,1'-BIPHENYL]-4-YL)-CYCLOPROPANECARBOXYLIC ACID
(FR) PROCÉDÉ AMÉLIORÉ POUR LA PRÉPARATION DE DÉRIVÉS D'ACIDE 1-(2-FLUORO[1,1'-BIPHÉNYL]-4-YL)-CYCLOPROPANECARBOXYLIQUE
Abstract: front page image
(EN) The present invention relates to a process for the preparation of a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: formula (I) wherein R represents one or more groups independently selected from fluorine, chlorine, bromine, and iodine, said process comprising the cyclopropanation of a compound of formula (II) with ethylene carbonate or ethylene sulfate: formula (II) wherein X is chlorine, bromine, iodine or a triflate group (CF3SO3) or a group (formula) wherein R is as defined above and G is -CN or -COOR2 wherein R2 is a C1-C4 straight or branched alkyl chain.
(FR) La présente invention porte sur un procédé de préparation d'un composé de formule (I) ou d'un sel pharmaceutiquement acceptable dudit composé. Dans la formule (I), R représente un ou plusieurs groupes choisis indépendamment parmi le fluor, le chlore, le brome et l'iode, ledit procédé comprenant la cyclopropanation d'un composé de formule (II) au moyen de carbonate d'éthylène ou de sulfate d'éthylène. Dans la formule (II), X est un atome de chlore, un atome de brome, un atome d'iode ou un goupe triflate (CF3SO3) ou un groupe de formule (formule) dans laquelle R est tel que défini plus haut et G est -CN ou -COOR2, où R2 est une chaîne alkyle linéaire ou ramifiée en C1 à C4.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
African Regional Intellectual Property Organization (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Office (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
European Patent Office (EPO) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)