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Pub. No.:    WO/2014/192868    International Application No.:    PCT/JP2014/064258
Publication Date: 04.12.2014 International Filing Date: 29.05.2014
C07D 401/14 (2006.01), A61K 31/506 (2006.01), A61K 31/55 (2006.01), A61P 25/00 (2006.01), A61P 25/18 (2006.01), A61P 25/28 (2006.01), C07D 417/14 (2006.01)
Applicants: SUMITOMO DAINIPPON PHARMA CO., LTD. [JP/JP]; 6-8, Dosho-machi 2-chome, Chuo-ku, Osaka-shi, Osaka 5418524 (JP)
Inventors: YOSHINAGA, Hidefumi; (JP).
URUNO, Yoshiharu; (JP).
NAGATA, Hidetaka; (JP).
HASHIMOTO, Masakazu; (JP).
KATO, Taro; (JP)
Agent: SAMEJIMA, Mutsumi; AOYAMA & PARTNERS, Umeda Hankyu Bldg. Office Tower, 8-1, Kakuda-cho, Kita-ku, Osaka-shi, Osaka 5300017 (JP)
Priority Data:
2013-113922 30.05.2013 JP
(JA) 環状アミノメチルピリミジン誘導体
Abstract: front page image
(EN)The present invention provides cyclic aminomethyl pyrimidine derivatives and pharmaceutically permissible salts thereof that exhibit high selectivity for dopamine D4 receptors and are useful as therapeutic agents for attention deficit hyperactivity disorder, etc. Specifically, compounds represented by formula (1) and pharmaceutically permissible salts thereof are provided. [In the formula, n and m each independently represent 1 or 2; Ra represents a C1-6 alkyl group, C3-6 cycloalkyl group or amino group; Rb represents a hydrogen atom, C1-6 alkyl group, etc. (provided that when Ra is an amino group, Rb is a hydrogen atom); Rc1 and Rc2 each independently represent a hydrogen atom or a C1-6 alkyl group; Rd1 and Rd2 each independently represent a hydrogen atom or fluorine atom; the ring Q represents a pyridyl group that may be substituted or an isoquinolinyl group that may be substituted; and the bond comprising the dotted line represents a single bond or a double bond.]
(FR)La présente invention concerne des dérivés cycliques d'aminométhyl pyrimidine et leurs sels pharmaceutiquement acceptables faisant preuve de sélectivité élevée vis-à-vis des récepteurs D4 de la dopamine et utiles comme agents thérapeutiques pour le trouble du déficit de l'attention avec hyperactivité, etc. Plus particulièrement, l'invention porte sur des composés représentés par la formule (1) et leurs sels pharmaceutiquement acceptables. [Dans la formule, n et m représentent chacun indépendamment la valeur de 1 ou 2; Ra représente un groupe alkyle en C1 à C6, un groupe cycloalkyle en C3 à C6 ou un groupe amino; Rb représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle en C1 à C6, etc. (à condition que lorsque Ra est un groupe amino, Rb soit un atome d'hydrogène); Rc1 et Rc2 représentent chacun indépendamment un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle en C1 à C6 ; Rd1 et Rd2 représentent chacun indépendamment un atome d'hydrogène ou un atome de fluor; le cycle Q représente un groupe pyridyle qui peut être substitué ou un groupe isoquinolinyle qui peut être substitué; et la liaison comprenant la ligne en pointillé représente une liaison simple ou une liaison double.]
(JA) 本発明は、ドパミンD受容体に対して選択性の高い作用を示し、注意欠陥多動性障害等の治療剤として有用な環状アミノメチルピリミジン誘導体及びその薬学上許容される塩を提供する。具体的には、式(1)で表される化合物またはその薬学上許容される塩を提供する。 [式中、nおよびmは、それぞれ独立して、1または2を表し;Rは、C1-6アルキル基、C3-6シクロアルキル基、またはアミノ基を表し;Rは、水素原子、C1-6アルキル基等を表し(ただし、Rがアミノ基のときは、Rは水素原子である。);Rc1およびRc2は、それぞれ独立して、水素原子、またはC1-6アルキル基を表し;Rd1およびRd2は、それぞれ独立して、水素原子、フッ素原子等を表し;環Qは、置換されていてもよいピリジル基、または置換されていてもよいイソキノリニル基を表し;破線を含む結合は単結合または二重結合を表す。]
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: Japanese (JA)
Filing Language: Japanese (JA)