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Pub. No.:    WO/2014/185367    International Application No.:    PCT/JP2014/062557
Publication Date: 20.11.2014 International Filing Date: 12.05.2014
C07D 473/34 (2006.01), A61K 31/5377 (2006.01), A61P 35/00 (2006.01), A61P 43/00 (2006.01), C07B 51/00 (2006.01), C07B 61/00 (2006.01)
Applicants: DAIICHI SANKYO COMPANY,LIMITED [JP/JP]; 3-5-1,Nihonbashi Honcho,Chuo-ku, Tokyo 1038426 (JP)
Inventors: KAWAHARA, Michiaki; (JP).
TANI, Yuichiro; (JP).
KONDO, Fumikatsu; (JP)
Agent: ISHIBASHI Koki; c/o DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED, 1-2-58, Hiromachi,Shinagawa-ku Tokyo 1400005 (JP)
Priority Data:
2013-101042 13.05.2013 JP
(JA) モルホリノプリン誘導体の製造方法
Abstract: front page image
(EN)The present invention provides a novel and industrially useful method for producing: a morpholinopurine derivative exhibiting excellent antitumor activity; and synthetic intermediates of said derivative. 2, 6-dichloropurine is used as a starting material, a reaction using 2-(N, N-di-tert-butoxycarbonylamino)pyrimidine-5-boronic acid is induced, and deprotection and a substitution reaction are performed to subsequently obtain a morpholinopurine derivative, i.e. a target compound. (In the formula, R1 and R2 each independently represent a substituent selected from the group consisting of hydrogen, C1-C6 alkoxycarbonyl groups, and benzyloxycarbonyl groups, with the caveat that R1 and R2 do not simultaneously represent hydrogen.)
(FR)L'invention concerne un procédé novateur et présentant une utilité industrielle qui permet de produire un dérivé de morpholinopurine doté d'une excellente activité antitumorale et des intermédiaires synthétiques dudit dérivé. Selon l'invention, on utilise une 2, 6-dichloropurine comme produit de départ, on provoque une réaction au moyen d'un acide 2-(N, N-di-tert-butoxycarbonylamino)pyrimidine-5-boronique, on procède à une déprotection et on provoque une réaction de substitution pour obtenir ensuite un dérivé de morpholinopurine, c'est-à-dire un composé cible. (Dans la formule, R1 et R2 représentent chacun indépendamment un substituant choisi dans le groupe composé de l'hydrogène, de groupes C1-C6 alcoxycarbonyle, et de groupes benzyloxycarbonyle, avec la réserve que R1 et R2 ne représentent pas simultanément l'hydrogène.)
(JA) 本発明は、優れた抗腫瘍活性を有するモルホリノプリン誘導体、及びその合成中間体について、工業的に有用で新規な製造方法を提供するものである。 2,6-ジクロロプリンを原料とし、2-(N,N-ジ-tert-ブトキシカルボニルアミノ)ピリミジン-5-ボロン酸を用いた反応を行い、脱保護、置換反応の後に、目的化合物であるモルホリノプリン誘導体を得る。 (R1およびR 2 は、それぞれ独立に、水素原子、C1-C 6アルコキシカルボニル基、およびベンジルオキシカルボニル基からなる群より選ばれる置換基を示す。ただし、R1およびR 2 は、同時に水素原子を示さない。)
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: Japanese (JA)
Filing Language: Japanese (JA)