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1. (WO2014183730) METHOD OF PREPARING TADALAFIL
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2014/183730    International Application No.:    PCT/CN2014/082175
Publication Date: 20.11.2014 International Filing Date: 14.07.2014
IPC:
C07D 471/14 (2006.01)
Applicants: ZHANG JIA GANG VINSCE BIO-PHARM CO., LTD [CN/CN]; Building D, No.7 Guangdong Road, Free Trade Zone Zhangjiagang, Jiangsu 215634 (CN)
Inventors: ZHAO, Jinzhao; (CN).
ZHANG, Mei; (CN).
PENG, Xuedong; (CN).
WANG, Long; (CN)
Agent: SUZHOU CREATOR PATENT & TRADEMARK AGENCY LTD.; No.93 Ganjiang West Road Suzhou, Jiangsu 215002 (CN)
Priority Data:
201310175955.6 14.05.2013 CN
Title (EN) METHOD OF PREPARING TADALAFIL
(FR) PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE TADALAFIL
(ZH) 一种他达那非的制备方法
Abstract: front page image
(EN)A method of preparing tadalafil is disclosed. In the method, D-tryptophan methyl ester hydrochloride and piperonyl aldehyde are the raw materials used for starting the preparation. Said materials are subjected to condensation and ring closure, then chloroacetylation, and then ammonolysis and ring closure reactions, whereupon tadalafil is obtained. In the method, isopropanol or nitro-methane are used as the solvent during condensation and ring closure, and ethyl acetate is used as the solvent during chloroacetylation.
(FR)L'invention concerne un procédé de préparation de tadalafil. Dans ce procédé, le chlorhydrate d'ester de méthyle de D-tryptophane et l'aldéhyde de pipéronyle sont les matières premières utilisées pour lancer la préparation. Ces matières sont principalement soumises à la condensation et à la cyclisation, la chloroacétylation et l'ammonolyse et aux réactions de cyclisation, après quoi le produit est généré. L'isopropanol ou le nitrométhane sont utilisés en tant que solvant lors de la condensation et la cyclisation, ce qui permet de résoudre le problème des isomères provoqué par les réactions de Pictet-Spengler. L'utilisation de l'acétate d'éthyle dans la réaction de chloroacétylation augmente considérablement le rendement. La voie l'ammonolyse et de cyclisation est divisée en trois stades de préparation, chaque stade comprenant une réaction à haut rendement. Selon l'invention, les impuretés considérables sont facilement séparées, les conditions de réaction sont simples, le cycle de production est court, l'utilisation de réactifs toxiques et hautement corrosifs peut être évitée, le procédé est sûr, respectueux de l'environnement et permet d'organiser une production industrielle, et le produit se distingue par sa pureté élevée.
(ZH)公开了一种他达那非的制备方法,所述方法以D-色氨酸甲酯盐酸盐、胡椒醛为起始原料,依次经过缩合环合、氯乙酰化、胺解环合反应,得到他达那非。在所述方法中,缩合环合反应采用异丙醇或硝基甲烷作溶剂,氯乙酰化反应以乙酸乙酯作溶剂。
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
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African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: Chinese (ZH)
Filing Language: Chinese (ZH)