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1. (WO2014183130) SYNTHESIS OF FLUORINATED RADIOPHARMACEUTICALS VIA ELECTROCHEMICAL FLUORINATION
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2014/183130    International Application No.:    PCT/US2014/037731
Publication Date: 13.11.2014 International Filing Date: 12.05.2014
IPC:
A61K 51/04 (2006.01), A61K 49/10 (2006.01), A61K 49/04 (2006.01), A61K 33/16 (2006.01)
Applicants: THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA [US/US]; 1111 Franklin Street, 12th Floor Oakland, California 94607 (US)
Inventors: SADEGHI, Saman; (US).
HE, Qinggang; (US).
LEBEDEV, Artem; (US)
Agent: REITER, Stephen E.; Kilpatrick Townsend & Stockton LLP Two Embarcadero Center, Eighth Floor San Francisco, California 94111 (US)
Priority Data:
61/822,250 10.05.2013 US
Title (EN) SYNTHESIS OF FLUORINATED RADIOPHARMACEUTICALS VIA ELECTROCHEMICAL FLUORINATION
(FR) SYNTHÈSE DES PRODUITS RADIOPHARMACEUTIQUES FLUORÉS PAR L'INTERMÉDIAIRE D'UNE FLUORATION ÉLECTROCHIMIQUE
Abstract: front page image
(EN)Provided herein are methods and compositions for the electrochemical selective radiofluorination of aromatic molecules. The resulting fluorine-18 labeled compunds are ideal radionuclides for use in Positron Emission Tomography (PET); they are also difficult to radiolabel efficiently and with high specific activity using existing approaches. For example, radiopharmaceuticals such as [F18]L-DOPA, which is indispensable in PET brain disease imaging, may be made electrochemically with high radiochemical yield and high specific activity using 18F-. The invention process described herein opens new possibilities and provides wider access to PET tracers such as 18F-L-Dopa, since 18F- is much more widely available than the 18F2, currently used for synthesis of electron rich substrates.
(FR)La présente invention se rapporte à des procédés et à des compositions pour permettre une radiofluoration sélective électrochimique des molécules aromatiques. Les composés résultants marqués par le fluor-18 sont des radionucléides idéaux destinés à être utilisés dans une tomographie par émission de positons (PET pour Positron Emission Tomography) ; ils sont également difficiles à radiomarquer de façon efficace et avec une activité spécifique importante à l'aide des approches existantes. Par exemple, des produits radiopharmaceutiques tels que la F18 L- dihydroxyphénylalaline ([F18]L-DOPA), qui est indispensable dans une imagerie en pathologie du cerveau avec une tomographie PET, peuvent être fabriqués par voie électrochimique avec un rendement radiochimique élevé et une activité spécifique élevée à l'aide du 18F-. Le procédé selon l'invention décrit ici ouvre de nouvelles possibilités et permet un accès plus large à des traceurs PET tels que la 18F-L-Dopa, puisque 18F- est beaucoup plus largement disponible que le 18F2, couramment utilisé pour la synthèse des substrats riches en électrons.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
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African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)