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1. (WO2014179715) PROSTHETIC COMPOUNDS FOR LABELING INTERNALIZING BIOMOLECULES
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2014/179715    International Application No.:    PCT/US2014/036615
Publication Date: 06.11.2014 International Filing Date: 02.05.2014
IPC:
A61K 51/04 (2006.01), A61K 49/10 (2006.01), A61K 51/02 (2006.01), A61K 49/04 (2006.01)
Applicants: DUKE UNIVERSITY [US/US]; 2812 Erwin Road Suite 1200 BOX 90083 Durham, North Carolina 27705 (US)
Inventors: ZALUTSKY, Michael; (US).
VAIDYANATHAN, Ganesan; (US)
Agent: SPEHLMANN, Benjamin; BANNER & WITCOFF, Ltd. 1100 13th Street NW Suite 1200 Washington, District of Columbia 20005-4051 (US)
Priority Data:
61/818,722 02.05.2013 US
Title (EN) PROSTHETIC COMPOUNDS FOR LABELING INTERNALIZING BIOMOLECULES
(FR) COMPOSÉS PROTHÉTIQUES POUR LE MARQUAGE DE BIOMOLÉCULES D'INTERNALISATION
Abstract: front page image
(EN)Prosthetic compounds are disclosed that are effective for radiolabeling biomolecules with 18F. Representative biomolecules include antibodies (e.g., monoclonal antibodies (mAbs) and nanobodies (sdAbs)), antibody fragments, and peptides that may have an affinity for particular types of cells, such as cancer cells. The prosthetic compounds effectively address the art-recognized difficulties associated with the retention of radioactivity within the targeted cells, due to internalization of the biomolecule, followed by proteolytic degradation. Representative prosthetic compounds include (i) a succinimidyloxycarbonyl moiety, (ii) a radioactive moiety bearing 18F, and (iii) a charged moiety, i.e., a moiety that is charged under the physiological conditions of the internal cell environment.
(FR)L'invention concerne des composés prothétiques qui sont efficaces pour le marquage de biomolécules par 18F. Des biomolécules représentatives comprennent des anticorps (par exemple des anticorps monoclonaux (mAb) et des nanocorps (sdAb)), des fragments d'anticorps et des peptides qui peuvent avoir une affinité pour des types particuliers de cellules, telles que des cellules cancéreuses. Les composés prothétiques résolvent efficacement les difficultés reconnues dans la technique et associées à la rétention de radioactivité à l'intérieur de cellules ciblées, en raison de l'internalisation de la biomolécule, que l'on fait suivre par une dégradation protéolytique. Des composés prothétiques représentatifs comprennent (i) une fraction succinimidyloxycarbonyle, (ii) une fraction radioactive portant 18F, et (iii) une fraction chargée, c'est-à-dire une fraction qui est chargée dans les conditions physiologiques de l'environnement cellulaire interne.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)