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1. (WO2014177596) NEUROGENESIS-STIMULATING ISOQUINOLINE DERIVATIVES
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2014/177596    International Application No.:    PCT/EP2014/058774
Publication Date: 06.11.2014 International Filing Date: 30.04.2014
Chapter 2 Demand Filed:    30.01.2015    
IPC:
A61K 31/00 (2006.01), A61K 31/472 (2006.01), A61K 31/4725 (2006.01)
Applicants: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG [CH/CH]; Grenzacherstrasse 124 CH-4070 Basel (CH) (AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BE, BF, BG, BH, BJ, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CF, CG, CH, CI, CL, CM, CN, CO, CR, CU, CY, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, FR, GA, GB, GD, GE, GH, GM, GN, GQ, GR, GT, GW, HN, HR, HU, ID, IE, IL, IN, IR, IS, IT, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, LY, MA, MC, MD, ME, MG, MK, ML, MN, MR, MT, MW, MX, MY, MZ, NA, NE, NG, NI, NL, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SI, SK, SL, SM, SN, ST, SV, SY, SZ, TD, TG, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW only).
HOFFMANN-LA ROCHE INC. [US/US]; 340 Kingsland Street Nutley, New Jersey 07110 (US) (US only)
Inventors: CECCARELLI, Simona M.; (CH).
JAGASIA, Ravi; (DE).
JAKOB-ROETNE, Roland; (DE).
MARTIN, Rainer E.; (CH).
WICHMANN, Juergen; (DE)
Agent: POPPE, Regina; Grenzacherstrasse 124 CH-4070 Basel (CH)
Priority Data:
13166390.8 03.05.2013 EP
Title (EN) NEUROGENESIS-STIMULATING ISOQUINOLINE DERIVATIVES
(FR) DÉRIVÉS D'ISOQUINOLINE DE STIMULATION DE LA NEUROGENÈSE
Abstract: front page image
(EN)The present invention relates to the use of compounds of general formula (I), wherein R1 is phenyl or pyridinyl, which are optionally substituted by halogen, cyano or lower alkyl substituted by halogen, or is dihydro-pyran-4-yl; R2 is hydrogen or lower alkyl; R3 is -(CHR)n-phenyl, optionally substituted by lower alkoxy or S(O)2-lower alkyl, or is heterocycloalkyl, optionally substituted by =O and lower alkyl, or is -(CH2)n-five or six membered heteroaryl, optionally sunbstituted by lower alkyl, or is hydrogen, lower alkyl, lower alkyl substituted by halogen, lower alkyl substituted by hydroxy, -NR-S(O)2-lower alkyl, -(CH2)n-cycloalkyl or -(CH2)n-S(O)2-lower alkyl; or R2 and R3 form together with the N-atom to which they are attached a heterocycloalkyl ring, selected from the group consisting of 1,1-dioxo-thiomorpholinyl, morpholinyl, or pyrrolidinyl, optionally substituted by hydroxyl; R is hydrogen or lower alkyl; n is 0, 1 or 2; or to a pharmaceutically acceptable acid addition salt, to a racemic mixture or to its corresponding enantiomer and/or optical isomers thereof, for the treatment of schizophrenia, obsessive-compulsive personality disorder, depression, bipolar disorders, anxiety disorders, normal aging, epilepsy, retinal degeneration, traumatic brain injury, spinal cord injury, post-traumatic stress disorder, panic disorder, Parkinson's disease, dementia, Alzheimer's disease, mild cognitive impairment, chemotherapy-induced cognitive dysfunction ("chemobrain"), Down syndrome, autism spectrum disorders, hearing loss, tinnitus, spinocerebellar ataxia, amyotrophic lateral sclerosis, multiple sclerosis, Huntington's disease, stroke, and disturbances due to radiation therapy, chronic stress, optic neuropathy or macular degeneration, or abuse of neuro-active drugs, such as alcohol, opiates, methamphetamine, phencyclidine or cocaine.
(FR)La présente invention concerne l'utilisation de composés de la formule générale (I), dans laquelle R1 est un phényle ou pyridinyle, qui sont éventuellement substitués par un halogène, un cyano ou alkyle inférieur substitués par un halogène, ou un dihydro-pyrane-4-yl; R2 est un hydrogène ou un alkyle inférieur; R 3 est -(CHR) n -phényle, facultativement substitué par un alcoxy inférieur ou S(O)2 (alkyle inférieur), ou est un hétérocycloalkyle, éventuellement substitué par = O et un alkyle inférieur, ou est un (CH2)n hétéroaryle à cinq ou six chaînons éventuellement substitué par un alkyle inférieur, ou est un hydrogène, un alkyle inférieur, un alkyle inférieur substitué par un halogène, un alkyle inférieur substitué par hydroxy, un -NR-S(O)2 alkyle inférieur, un -(CH2)n cycloalkyle, ou un -(CH2)n-S(O)2- alkyle inférieur; ou R2 et R3 forment ensemble avec l'atome N auquel ils sont fixés un cycle hétérocycloalkyle, choisi dans le groupe constitué de 1,1 -dioxo- thiomorpholinyle, morpholinyle, ou pyrrolidinyle, éventuellement substitué par un hydroxyle; R est un hydrogène ou un alkyle inférieur; n est 0, 1 ou 2; ou avec un sel d'addition acide pharmaceutiquement acceptable, un mélange racémique ou son énantiomère correspondant et/ou des isomères optiques de ceux-ci, pour le traitement de la schizophrénie, du trouble de la personnalité obsessive-compulsive, la dépression, les troubles bipolaires, les troubles de l'anxiété, le vieillissement normal, l'épilepsie, la dégénérescence rétinienne, une lésion cérébrale traumatique, une lésion de la moelle épinière, le stress post-traumatique, la panique, la maladie de Parkinson, la maladie d'Alzheimer, les troubles cognitifs légers, un dysfonctionnement cognitif induit par la chimiothérapie, la trisomie 21, les troubles du spectre de l'autisme, la perte auditive, l'acouphène, l'ataxie spino-cérébelleuse, la sclérose latérale amyotrophique, la sclérose en plaques, la maladie de Huntington, l'accident vasculaire cérébral et les perturbations dues à une radiothérapie, le stress chronique, la neuropathie optique, la dégénérescence maculaire ou l'abus de médicaments neuro-actifs, tels que l'alcool, les opiacés, la méthamphétamine, la phéncyclidine ou la cocaïne.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)