(EN) The present invention disclosed herein is a cost effective, in-situ process for the preparation of montelukast or its pharmaceutically acceptable salts of formula (1) by reacting optically pure (S)-1-{3-[2-(7-chloroquinolin-2-yl)ethylene]-phenyl}-3-[2-(1-hydroxy-1-methyl ethyl) phenyl]-propan-I-ol with methane sulfonyl chloride to afford mesylate derivative of formula (2) substantially free of impurities; followed by insitu condensing the same with disodium salt of mercapto-cyclopropyl acetic acid of formula (3) to afford montelukast free acid in good yield and purity, then converting the montelukast free acid into its substituted amine salt of formula (4). Further the montelukast substituted amine is converted into its pharmaceutically acceptable salt.
(FR) La présente invention décrite ici est un procédé in situ, rentable pour la préparation de montélukast ou de ses sels pharmaceutiquement acceptables de formule (1) par réaction de (S)-1-{3-[2-(7-chloroquinolin-2-yl)éthylène]-phényl}-3-[2-(1-hydroxy-1-méthyl éthyl) phényl]-propan-1-ol optiquement pur avec du chlorure de méthane sulfonyle pour fournir un dérivé mésylate de formule (2) sensiblement exempt d'impuretés ; suivie par la condensation in situ de celui-ci avec un sel disodique d'acide mercapto-cyclopropyl acétique de formule (3) pour fournir l'acide libre de montélukast dans un bon rendement et une bonne pureté, puis la conversion de l'acide libre de montélukast en son sel d'amine substituée de formule (4). De plus l'amine substituée de montélukast est convertie en son sel pharmaceutiquement acceptable.
