WIPO logo
Mobile | Deutsch | Español | Français | 日本語 | 한국어 | Português | Русский | 中文 | العربية |
PATENTSCOPE

Search International and National Patent Collections
World Intellectual Property Organization
Search
 
Browse
 
Translate
 
Options
 
News
 
Login
 
Help
 
Machine translation
1. (WO2013160808) LABELLED QUINOXALINE DERIVATIVES AS MULTIMODAL RADIOPHARMACEUTICALS AND THEIR PRECURSORS
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.: WO/2013/160808 International Application No.: PCT/IB2013/053106
Publication Date: 31.10.2013 International Filing Date: 19.04.2013
IPC:
C07B 59/00 (2006.01) ,C07D 241/44 (2006.01) ,C07D 403/12 (2006.01) ,C07F 7/22 (2006.01)
Applicants: INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE[FR/FR]; 101 rue de Tolbiac F-75013 Paris Cedex 13, FR
LABORATOIRES CYCLOPHARMA[FR/FR]; Biopôle Clermont Limagne F-63360 Saint Beauzire, FR
UNIVERSITE D'AUVERGNE CLERMONT I[FR/FR]; 49 bd François Mitterrand F-63000 Clermont-Ferrand, FR
Inventors: CHEZAL, Jean-Michel; FR
RBAH-VIDAL, Latifa; FR
BILLAUD, Emilie; FR
AUZELOUX, Philippe; FR
MADELMONT, Jean-Claude; FR
VIDAL, Aurélien; FR
MIOT-NOIRAULT, Elisabeth; FR
PAPON, Janine; FR
MAISONIAL, Aurélie; FR
Agent: COLOMBET, Alain; Lavoix 62 rue de Bonnel F-69448 Lyon Cedex 03, FR
Priority Data:
12165413.124.04.2012EP
Title (EN) LABELLED QUINOXALINE DERIVATIVES AS MULTIMODAL RADIOPHARMACEUTICALS AND THEIR PRECURSORS
(FR) DÉRIVÉS DE QUINOXALINE MARQUÉS UTILISÉS COMME PRODUITS RADIOPHARMACEUTIQUES COMBINÉS ET LEURS PRÉCURSEURS
Abstract: front page image
(EN) The present invention relates to the compound of formula (I), in which R1 represents Sn(R)3, B(OH)2, B(OR)2, a halogen atom, NO2, a radionuclide or a -N+(R)3 group, where R is a (C1-C6) alkyl group, R2 represents a hydrogen atom or a (C1-C6)alkyl group, R3 represents: - a -(CH2CH2O)n2-(CH2)n3-X group, or - a –(CH2CH2O)n4-(CH2)n5-Y group with Y representing a -C=C-H, a -N3 or a -Ar-(CH2)n6-(OCH2CH2)n7-X group, and X represents a halogen atom, a radionuclide or a -OSO2R' group, where R' is a CF3, CH3, t-Bu, Ph, p-NO2Ph, p-BrPh or p-CH3Ph group, and their addition salts with pharmaceutically acceptable acids, The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising them and to their use in diagnosis, in particular with SPECT or PET imaging and in therapy of melanoma, via targeted radionuclide therapy.
(FR) La présente invention porte sur le composé de formule (I), dans laquelle R1 représente Sn(R)3, B(OH)2, B(OR)2, un atome d'halogène, NO2, un radionucléide ou un groupe -N+(R)3, où R représente un groupe alkyle en C1-C6 ; R2 représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle en C1-C6 ; R3 représente un groupe -(CH2CH2O)n2-(CH2)n3-X ou un groupe -(CH2CH2O)n4-(CH2)n5-Y, Y représentant un groupe -C=C-H, -N3 ou -Ar-(CH2)n6-(OCH2CH2)n7-X et X représentant un atome d'halogène, un radionucléide ou un groupe -OSO2R', R' représentant un groupe CF3, CH3, t-Bu, Ph, p-NO2Ph, p-BrPh ou p-CH3Ph; et sur leurs sels d'addition avec des acides pharmaceutiquement acceptables. La présente invention porte également sur des compositions pharmaceutiques les comprenant et sur leur utilisation en diagnostic, en particulier avec l'imagerie TEM ou TEP, et en thérapie de mélanome, par thérapie par radionucléide ciblée.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
African Regional Intellectual Property Organization (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Office (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
European Patent Office (EPO) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)