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Pub. No.:    WO/2013/148631    International Application No.:    PCT/US2013/033809
Publication Date: 03.10.2013 International Filing Date: 26.03.2013
A61K 31/27 (2006.01)
Applicants: THE SCRIPPS RESEARCH INSTITUTE [US/US]; 10550 North Torrey Pines Road La Jolla, California 92037 (US)
Inventors: BOGER, Dale L.; (US)
Agent: PERDOK SHONKA, Monique M.,; Schwegman, Lundberg & Woessner, P.A. P. O. Box 2938 Minneapolis, Minnesota 55402 (US)
Priority Data:
61/617,787 30.03.2012 US
Abstract: front page image
(EN)The invention provides prodrugs of DNA-reactive analogs of duocarmycin and CC-1065 anticancer agents, wherein a cyclic prodrug form, such as carbamate, thionocarbamate, or carbamimidate, can be hydrolyzed by the patient in vivo to yield a respective bioactive agent comprising a DNA-alkylating moiety and a binding/targeting moiety. The DNA-reactive moiety is a γ-spirocyclohexenone fused to a heterocyclyl group which can be produced by endogenous hydrolysis of a cyclic carbamate prodrug of the invention. The cyclic carbamate prodrug produces no residual byproduct during activation in vivo. Methods of synthesis and biological methods and data are also provided.
(FR)L'invention concerne des promédicaments d'analogues des agents anticancéreux duocarmycine et CC -1065, réactifs avec l'ADN, incluant une forme de promédicament cyclique, telle qu'un carbamate, un thionocarbamate ou un carbamimidate, pouvant être hydrolysé par le patient in vivo pour produire un agent bioactif correspondant comprenant une fraction d'alkylation d'ADN et une fraction de ciblage/liaison. La fraction réactive avec l'ADN est une gamma-spirocyclohexénone fusionnée avec un groupe hétérocyclyle qui peut être produit par hydrolyse endogène d'un promédicament de carbamate cyclique de l'invention. Le promédicament de carbamate cyclique ne produit pas de sous-produit résiduel pendant l'activation in vivo. Des procédés de synthèse et des procédés et des données biologiques sont également décrits.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
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European Patent Office (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)