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1. (WO2013125769) ANTIBODY-DRUG CONJUGATE COMPRISING APOLIPOPROTEIN
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2013/125769    International Application No.:    PCT/KR2012/009464
Publication Date: 29.08.2013 International Filing Date: 09.11.2012
IPC:
C07K 14/775 (2006.01), A61K 47/42 (2006.01), A61K 47/48 (2006.01), A61K 9/10 (2006.01)
Applicants: RESEARCH & BUSINESS FOUNDATION SUNGKYUNKWAN UNIVERSITY [KR/KR]; Sungkyunkwan University, 2066, Seobu-ro Jangan-gu, Suwon-si Gyeonggi-do 440-746 (KR)
Inventors: KWEON, Dae Hyuk; (KR).
SHIN, Jae Yoon; (KR)
Agent: SON, Min; Hanol Intellectual Property & Law STX R&D Center, 6th Floor 163, YangJaeCheon-ro, Gangnam-gu Seoul 135-855 (KR)
Priority Data:
10-2012-0019344 24.02.2012 KR
10-2012-0125519 07.11.2012 KR
Title (EN) ANTIBODY-DRUG CONJUGATE COMPRISING APOLIPOPROTEIN
(FR) CONJUGUÉ ANTICORPS-MÉDICAMENT COMPRENANT DE L'APOLIPOPROTÉINE
(KO) 아포리포단백질을 포함하는 항체-약물 결합체
Abstract: front page image
(EN)The present invention relates to a mutant lipoprotein which can capture drugs and in which one or more amino acid residues of a hydrophilic region exposed outwardly from the lipoprotein during drug capture are substituted by cysteine. The present invention also relates to a nanostructure in which drugs are captured inside a three-dimensional structure of the mutant lipoprotein, to a method for producing the nanostructure, to an antibody-drug conjugate (ADC) in which the nanostructure and an antibody are conjugated, and to a method for producing the conjugate. The ADC of the present invention can be produced into a form in which a significantly larger number of drugs are conjugated to an antibody compared with conventional conjugates, thus achieving excellent treatment effects of drugs. Further, the ADC of the present invention may exhibit low treatment effects or low water solubility, but may exhibit excellent treatment effects when drugs are used with superior safety, thus improving treatment safety. The ADC of the present invention does not modify the chemical structures of drugs, thus preventing risks that might be caused by a drug modification. The ADC of the present invention does not cause a complex conjugation reaction, and therefore, can be widely used in the development of effective drug therapeutic agents.
(FR)La présente invention concerne une lipoprotéine mutante qui peut capturer des médicaments et dans laquelle un ou plusieurs radicaux d'acides aminés d'une région hydrophile exposée vers l'extérieur à partir de la lipoprotéine pendant la capture des médicaments sont substitués par la cystéine. La présente invention concerne également une nanostructure dans laquelle des médicaments sont capturés à l'intérieur d'une structure tridimensionnelle de la lipoprotéine mutante, un procédé de production de la nanostructure, un conjugué anticorps-médicament (ADC) dans lequel la nanostructure et un anticorps sont conjugués, et un procédé de fabrication du conjugué. L'ADC de la présente invention peut être produite dans une forme dans laquelle un plus grand nombre de médicaments sont conjugués à un anticorps par rapport aux conjugués classiques, ce qui permet d'obtenir d'excellents effets de traitement de médicaments. Par ailleurs, l'ADC de la présente invention peut présenter de faibles effets de traitement ou une faible solubilité dans l'eau, mais peut présenter d'excellents effets de traitement lorsque des médicaments sont utilisés avec une meilleure sécurité, ce qui permet d'améliorer la sécurité de traitement. L'ADC de la présente invention ne modifie pas les structures chimiques des médicaments, ce qui permet de prévenir les risques qui pourraient être causés par une modification de médicament. L'ADC de la présente invention ne provoque pas une réaction de conjugaison complexe, et par conséquent, peut être largement utilisé dans le développement d'agents thérapeutiques efficaces.
(KO)본 발명은 약물을 포집할 수 있고, 약물 포집시 리포단백질의 외부로 노출되는 친수성 영역의 하나 이상의 아미노산 잔기가 시스테인으로 치환된 변이 리포단백질, 상기 변이 리포단백질의 3차원 구조 내부에 약물이 포집되어 있는 나노구조체, 상기 나노구조체의 제조방법, 상기 나노구조체와 항체가 결합된 항체-약물 결합체 및 상기 결합체의 제조방법에 관한 것이다. 본 발명의 ADC는 종래의 복합체에 비하여 현저하게 많은 수의 약물이 항체에 결합된 형태로 제조될 수 있어 약물의 치료효과가 우수할 뿐만 아니라, 치료효과가 약하거나 또는 낮은 수용성을 나타내지만 안전성이 우수한 약물을 사용할 경우에도 우수한 치료효과를 나타낼 수 있어 치료안전성을 향상시킬 수 있고, 약물의 화학적 구조를 변형시키지 않아 약물의 변형에 의하여 유발될 수 있는 위험성을 배제할 수 있으며, 복잡한 결합반응이 수반되지도 않으므로, 효과적인 약물치료제의 개발에 널리 활용될 수 있을 것이다.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
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Publication Language: Korean (KO)
Filing Language: Korean (KO)