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1. (WO2013124425) A CELL-PERMEABLE AND SELECTIVE ACTIVATOR OF PROTEIN PHOSPHATASE-1
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2013/124425    International Application No.:    PCT/EP2013/053572
Publication Date: 29.08.2013 International Filing Date: 22.02.2013
IPC:
C07K 14/705 (2006.01)
Applicants: EUROPEAN MOLECULAR BIOLOGY LABORATORY [DE/DE]; Meyerhofstrasse 1 69117 Heidelberg (DE).
KATHOLIEKE UNIVERSITEIT LEUVEN [BE/BE]; K.U.Leuven R&D Waaistraat 6, box 5105 B-3000 Leuven (BE)
Inventors: KÖHN, Maja; (DE).
CHATTERJEE, Jayanta; (DE).
BOLLEN, Mathieu; (BE).
BEULLENS, Monique; (BE).
REITHER, Gregor; (DE)
Agent: PLOUGMANN & VINGTOFT A/S; Rued Langgaards Vej 8 DK-2300 Copenhagen S (DK)
Priority Data:
61/602,799 24.02.2012 US
Title (EN) A CELL-PERMEABLE AND SELECTIVE ACTIVATOR OF PROTEIN PHOSPHATASE-1
(FR) ACTIVATEUR SÉLECTIF ET À PERMÉABILITÉ CELLULAIRE DE LA PROTÉINE PHOSPHATASE 1
Abstract: front page image
(EN)The present invention relates to a polypeptide consisting of 14-200 amino acids comprising the amino acid sequence SEQ-B consisting of Z1-Z2-Z3-R4-V5-U6-F7-Z8- Z9-Z10-Z11-Z12-X13-X14, wherein SEQ-B is substituted at 2-7 "Z" amino acid positions relative to the amino acid sequence K1-N2-S3-R4-V5-U6-F7-S8-E9-D10-D11- E12; wherein at least two substitutions are at positions Z3, Z8, Z9, Z10, Z11 or Z12, "Z" being any natural amino acid resid ue or any amino acid residue analog ue; wherein X13 and X14 are hydrophobic amino acid residues; wherein U6 is any natural amino acid residue or any amino acid residue analogue, with the proviso that it is not proline; wherein the polypeptide is able to disrupt protein phosphatase 1 holoenzyme complexes.
(FR)La présente invention concerne un polypeptide constitué de 14 à 200 acides aminés comportant la séquence d'acides aminés SEQ-B constituée de Z1-Z2-Z3-R4-V5-U6-F7-Z8-Z9-Z10-Z11-Z12-X13-X14, ladite séquence SEQ-B étant substituée aux positions d'acides aminés "Z" 2 à 7 par rapport à la séquence d'acides aminés K1-N2-S3-R4-V5-U6-F7-S8-E9-D10-D11-E12 ; dans laquelle au moins deux substitutions sont aux positions Z3, Z8, Z9, Z10, Z11 ou Z12, "Z" étant un résidu d'acide aminé naturel ou tout résidu d'acide aminé analogue ; dans laquelle X13 et X14 sont des résidus d'acide aminé hydrophobes ; dans laquelle U6 est un acide un résidu d'acide aminé quelconque ou un résidu d'acide aminé analogue, à condition qu'il ne soit pas proline ; dans laquelle le polypeptide est capable de disruption de complexes de l'holoenzyme de la protéine phosphatase 1.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)