WIPO logo
Mobile | Deutsch | Español | Français | 日本語 | 한국어 | Português | Русский | 中文 | العربية |
PATENTSCOPE

Search International and National Patent Collections
World Intellectual Property Organization
Search
 
Browse
 
Translate
 
Options
 
News
 
Login
 
Help
 
Machine translation
1. (WO2013123824) CONJUGATE OF POLYGLYCOL AND NALOXONE AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION AND USE THEREOF
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2013/123824    International Application No.:    PCT/CN2013/000166
Publication Date: 29.08.2013 International Filing Date: 21.02.2013
IPC:
A61K 31/485 (2006.01), A61K 47/48 (2006.01), A61K 47/34 (2006.01), A61P 25/36 (2006.01)
Applicants: JENKEM TECHNOLOGY CO., LTD. (TIANJIN) [CN/CN]; Room 502-503, Building B, No. 5 Disi Street Development Zone Tianjin 300457 (CN)
Inventors: GUO, Zhixiong; (CN).
FENG, Zewang; (CN).
XU, Lihua; (CN).
ZHAO, Xuan; (CN)
Agent: BEIJING ARETE INTELLECTUAL PROPERTY AGENCY; Suite 1201, Building 3 Zhubang 2000 Business Center No. 98 Ba Li Zhuang Xi Li Chaoyang District, Beijing 100022 (CN)
Priority Data:
201210040133.2 22.02.2012 CN
Title (EN) CONJUGATE OF POLYGLYCOL AND NALOXONE AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION AND USE THEREOF
(FR) CONJUGUÉ DE POLYGLYCOL ET DE NALOXONE, COMPOSITION PHARMACEUTIQUE ET LEUR UTILISATION
(ZH) 聚乙二醇与纳洛酮的结合物及其药物组合物和应用
Abstract: front page image
(EN)Provided are a polyglycol - naloxone conjugate of general formula (II) and a pharmaceutical composition containing the conjugate. In the conjugate, n is an integer of 1 - 20. Also provided is a conjugate of three - branched or four - branched polyglycol and naloxone. Structural modification is performed on naloxone via hydrophilic polymers to improve the pharmacokinetic properties of the drug, increase the water solubility of naloxone itself, improve the distribution of the drug in the body, reduce the side effects of naloxone on the central nervous system, and relieve bowel dysfunction and constipation due to the long-term use of opioid medicines. Also provided are a pharmaceutical composition containing the conjugate of the present invention and use of the conjugate.
(FR)La présente invention concerne un conjugué de polyglycol et de naloxone de formule générale (II) et une composition pharmaceutique contenant le conjugué. Dans le conjugué, n est un nombre entier compris entre 1 et 20. La présente invention concerne également un conjugué de naloxone et de polyglycol à trois branches ou à quatre branches. Une modification structurelle est réalisée sur le naloxone via des polymères hydrophiles pour améliorer les propriétés pharmacocinétiques du médicament, augmenter l'hydrosolubilité du naloxone lui-même, améliorer la répartition du médicament dans le corps, réduire les effets secondaires de la naloxone sur le système nerveux central, et soulager le dysfonctionnement de l'intestin et la constipation dus à l'utilisation à long terme de médicaments opioïdes. La présente invention concerne une composition pharmaceutique contenant ledit conjugué, ainsi que l'utilisation du conjugué.
(ZH)提供如通式(II)的聚乙二醇一纳洛酮结合物以及包含该结合物的药物组合物。在所述结合物中,n是1-20的整数。还提供了三分支或四分支聚乙二醇与纳洛酮的结合物。通过亲水性聚合物对纳洛酮进行结构改造,改善了药物的药代动力学性质,增加纳洛酮本身的水溶性,改善药物在体内的分布,减低纳洛酮对中枢系统的毒副作用,减轻由于长期使用阿片类药物引起的肠功能紊乱及便秘。还提供了包含本发明结合物的药物组合物以及该结合物的应用。
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: Chinese (ZH)
Filing Language: Chinese (ZH)