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1. (WO2013118858) MODIFIED FC REGION OF ANTIBODY
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.: WO/2013/118858 International Application No.: PCT/JP2013/053011
Publication Date: 15.08.2013 International Filing Date: 08.02.2013
IPC:
C12N 15/09 (2006.01) ,A61K 38/00 (2006.01) ,A61K 39/395 (2006.01) ,A61P 1/04 (2006.01) ,A61P 3/06 (2006.01) ,A61P 3/10 (2006.01) ,A61P 7/00 (2006.01) ,A61P 7/06 (2006.01) ,A61P 9/10 (2006.01) ,A61P 11/00 (2006.01) ,A61P 11/02 (2006.01) ,A61P 11/06 (2006.01) ,A61P 13/12 (2006.01) ,A61P 15/08 (2006.01) ,A61P 17/00 (2006.01) ,A61P 17/06 (2006.01) ,A61P 19/00 (2006.01) ,A61P 19/10 (2006.01) ,A61P 25/00 (2006.01) ,A61P 29/00 (2006.01) ,A61P 33/06 (2006.01) ,A61P 35/00 (2006.01) ,A61P 37/06 (2006.01) ,A61P 37/08 (2006.01) ,C07K 16/46 (2006.01) ,C12N 1/15 (2006.01) ,C12N 1/19 (2006.01) ,C12N 1/21 (2006.01) ,C12N 5/10 (2006.01) ,C12P 21/08 (2006.01)
Applicants: CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA[JP/JP]; 5-1, Ukima 5-chome, Kita-ku, Tokyo 1158543, JP
Inventors: KURAMOCHI, Taichi; JP
KAWAZOE, Meiri; JP
MIMOTO, Futa; JP
MAEDA, Atsuhiko; JP
IGAWA, Tomoyuki; JP
Agent: SHIMIZU, Hatsushi; Kantetsu Tsukuba Bldg. 6F, 1-1-1, Oroshi-machi, Tsuchiura-shi, Ibaraki 3000847, JP
Priority Data:
2012-02637109.02.2012JP
Title (EN) MODIFIED FC REGION OF ANTIBODY
(FR) RÉGION FC MODIFIÉE D'UN ANTICORPS
(JA) 抗体のFc領域改変体
Abstract: front page image
(EN) It is achieved successfully to obtain a polypeptide having improved stability compared with that of a parent polypeptide thereof by modifying at least one amino acid residue located in a loop domain in an Fc region of an antibody. In addition, it is also achieved successfully to obtain a polypeptide having improved thermal stability compared with that of a parent polypeptide thereof and also having the same or improved level of a binding activity to FcγR compared with that of the parent polypeptide, a polypeptide having improved thermal stability compared with that of a parent polypeptide thereof and also having a reduced level of a binding activity to FcγR compared with that of the parent polypeptide, and a polypeptide having improved thermal stability compared with that of a parent polypeptide thereof, having a controlled level of a binding activity to FcγR compared with that of the parent polypeptide and also having a reduced aggregate content compared with that in the parent polypeptide by combining multiple modifications of amino acid residues located in the loop domain.
(FR) L'invention concerne l'obtention d'un polypeptide ayant une stabilité améliorée en comparaison avec celle d'un polypeptide parent de celui-ci par la modification au moins un résidu d'acide aminé localisé dans un domaine à boucle dans une région Fc d'un anticorps. De plus, l'invention concerne également l'obtention d'un polypeptide ayant une stabilité thermique améliorée en comparaison à celle d'un polypeptide parent de celui-ci et ayant également le même niveau ou un niveau amélioré d'une activité de liaison à FcγR en comparaison avec celle du polypeptide parent, un polypeptide ayant une stabilité thermique améliorée en comparaison à celle d'un polypeptide parent de celui-ci et également ayant un niveau réduit d'une activité de liaison à FcγR en comparaison à celle du polypeptide parent et d'un polypeptide ayant une stabilité thermique améliorée en comparaison à celle d'un polypeptide parent de celui-ci, ayant un niveau régulé d'une activité de liaison à FcγR en comparaison à celle du polypeptide parent et ayant également une teneur réduite en agrégat en comparaison à celle dans le polypeptide parent par la combinaison de modifications multiples de résidus d'acides aminés localisés dans le domaine à boucle.
(JA) 抗体のFc領域のループ部位における少なくとも一つのアミノ酸を改変する事で、親ポリペプチドと比較して安定性が向上したポリペプチドを取得することに成功した。さらに、ループ部位のアミノ酸の改変を複数組み合わせ、親ポリペプチドと比較して、熱安定性を向上させつつFcγRへの結合活性が維持又は増強したポリペプチド、及び熱安定性を向上させつつFcγRへの結合活性が減少したポリペプチド、さらには熱安定性を向上させつつFcγRへの結合活性を調整するだけでなく、会合体含有量が減少したポリペプチドを取得することに成功した。
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
African Regional Intellectual Property Organization (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Office (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
European Patent Office (EPO) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Publication Language: Japanese (JA)
Filing Language: Japanese (JA)