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Pub. No.: WO/2013/118805 International Application No.: PCT/JP2013/052821
Publication Date: 15.08.2013 International Filing Date: 07.02.2013
C07D 401/14 (2006.01) ,A61K 31/41 (2006.01) ,A61K 31/4184 (2006.01) ,A61K 31/4439 (2006.01) ,A61K 31/4709 (2006.01) ,A61K 31/5377 (2006.01) ,A61P 1/04 (2006.01) ,A61P 7/02 (2006.01) ,A61P 9/10 (2006.01) ,A61P 19/02 (2006.01) ,A61P 29/00 (2006.01) ,A61P 31/04 (2006.01) ,A61P 43/00 (2006.01) ,C07D 403/10 (2006.01) ,C07D 403/14 (2006.01)
Applicants: DAINIPPON SUMITOMO PHARMA CO., LTD.[JP/JP]; 6-8, Doshomachi 2-chome, Chuo-ku, Osaka-shi, Osaka 5418524, JP
Inventors: IKUMA Yohei; JP
KIMURA Hidenori; JP
FUKUDA Nobuhisa; JP
NAKAI Yoshio; JP
Agent: ASAMURA PATENT OFFICE, P.C.; Tennoz Central Tower, 2-2-24 Higashi-Shinagawa, Shinagawa-ku, Tokyo 1408776, JP
Priority Data:
(JA) 3位置換プロリン誘導体
Abstract: front page image
(EN) A compound represented by formula (1) or a pharmaceutically acceptable salt thereof has excellent FXIa inhibitory activity and is useful as a therapeutic agent for thromboembolism, thrombosis and the like. (In the formula, ring D represents a phenyl ring, a five-membered or six-membered heteroaryl ring; m represents 0, 1 or 2; Ra represents an optionally substituted five- to ten-membered heteroaryl group or the like; if there are a plurality of Rb moieties, each Rb independently represents a halogen atom or the like; L represents -CR61=CR71-, -CR61R62-CR71CR72-, -NR61-C(=O)- or -CR61R62-NR71- (wherein each of R61, R62, R71 and R72 independently represents a hydrogen atom or the like); Rc represents an optionally substituted C6-10 aryl group or the like; Rd represents a hydrogen atom or the like; and ring Q represents a group represented by formula (3a') or the like.)
(FR) Un composé représenté par la formule (1) ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci présente une excellente activité inhibitrice de FXIa et est utile en tant qu'agent thérapeutique destiné à la thrombo-embolie, à la thrombose et analogue. (Dans la formule, le noyau D représente un noyau phényle, un noyau hetéroaryle à cinq ou six chaînons ; m représente 0, 1 ou 2 ; Ra représente un noyau éventuellement substitué de cinq à dix chaînons ou similaire ; s'il y a une pluralité de fractions Rb, chaque Rb représente indépendamment un atome d'halogène ou analogue ; L représente -CR61 = CR71-, -CR61R62-CR71CR72-,-NR61-C (= O)-ou-CR61R62-NR71- (dans lequel chaque R61, R62, R71 et R72 représente indépendamment un atome d'hydrogène ou analogue) ; Rc représente un noyau aryle C6 -10 éventuellement substitué ou analogue ; Rd représente un atome d'hydrogène ou similaire ; et le noyau Q représente un groupe représenté par la formule (3a') ou analogue.
(JA)  式(1)で表される化合物またはその薬学上許容される塩は、優れたFXIa阻害活性を有し、血栓塞栓症、血栓症等の治療薬として有用である。 [式中、環Dはフェニル環、または5員もしくは6員のヘテロアリール環を表し;mは、0、1または2を表し;Rは置換されていてもよい5員~10員のヘテロアリール基等を表し;Rは複数ある場合はそれぞれ独立してハロゲン原子等を表し;Lは、-CR61=CR71-、-CR6162-CR7172-、-NR61-C(=O)-、または-CR6162-NR71-(式中、R61、R62、R71、およびR72は、それぞれ独立して、水素原子等を表す。)を表し;Rは置換されていてもよいC6-10アリール基等を表し;Rは、水素原子等を表し;環Qは上記式(3а')で表される基等を表す。]
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
African Regional Intellectual Property Organization (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Office (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
European Patent Office (EPO) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Publication Language: Japanese (JA)
Filing Language: Japanese (JA)