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1. (WO2013118502) PROTEIN FOR DDS CAPSULE, MEDICINAL AGENT COMPRISING SAME, AND METHOD FOR CONTROLLING SAID MEDICINAL AGENT
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2013/118502    International Application No.:    PCT/JP2013/000655
Publication Date: 15.08.2013 International Filing Date: 06.02.2013
IPC:
C12N 9/90 (2006.01), A61K 9/19 (2006.01), A61K 9/51 (2006.01), A61K 47/42 (2006.01), C12N 15/09 (2006.01)
Applicants: OSAKA PREFECTURE UNIVERSITY PUBLIC CORPORATION [JP/JP]; 1-1, Gakuen-cho, Naka-ku, Sakai-shi, Osaka 5998531 (JP)
Inventors: INUI, Takashi; (JP)
Agent: HIROKOH, Masaki; Tatsuno Nishi-Tenma Bldg., 1-6, Nishi-Tenma 3-chome, Kita-ku, Osaka-shi, Osaka 5300047 (JP)
Priority Data:
2012-027389 10.02.2012 JP
Title (EN) PROTEIN FOR DDS CAPSULE, MEDICINAL AGENT COMPRISING SAME, AND METHOD FOR CONTROLLING SAID MEDICINAL AGENT
(FR) PROTÉINE POUR CAPSULE DDS, AGENT MÉDICINAL LA COMPRENANT ET PROCÉDÉ DE CONTRÔLE DUDIT AGENT MÉDICINAL
(JA) DDSカプセル用タンパク質およびそれを用いた薬剤とその調整方法
Abstract: front page image
(EN)A lipocalin family has a pocket that is formed by a barrel structure, and therefore has a cup-like shape. A poorly water-soluble medicinal agent can be housed in the pocket. With respect to some medicinal agents, multiple molecule units can be housed in the pocket. However, a pocket formed by a barrel structure is always opened and a medicinal agent housed in the pocket may drop out of the pocket during transportation. Then, when a lipocalin family is used as a capsule for a DDS, the lipocalin family is so modified that, after a medicinal agent is housed in a pocket formed by a barrel structure, the opening of the pocket can be closed by a disulfide crosslinking (an SS bond). Specifically, provided is a protein for a DDS capsule, characterized in that the enzymatic activity of a lipocalin-type prostaglandin D synthase is deactivated and each of tryptophan residues located at position-34 and position-92 from the N-terminal is substituted by a cysteine residue.
(FR)Une famille de lipocalines possède une poche qui est formée par une structure en tonneau et dont la forme ressemble donc à une coupe. Un agent médicinal peu soluble dans l'eau peut être logé dans la poche. En ce qui concerne certains agents médicinaux, de multiples unités moléculaires peuvent être logées dans la poche. Cependant, une poche formée par une structure en tonneau est toujours ouverte et un agent médicinal logé dans la poche peut en tomber lors de son transport. Ensuite, quand une famille de lipocalines est utilisée comme capsule pour un DDS, la famille de lipocalines est modifiée de façon à ce que l'ouverture de la poche puisse être fermée par une réticulation de type disulfure (liaison SS) après l'introduction d'un agent médicinal dans la poche formée par une structure en tonneau. Plus précisément, l'invention concerne une protéine pour capsule DDS, caractérisée en ce que l'activité enzymatique d'une prostaglandine D synthase de type lipocaline est désactivée et que les résidus tryptophane en position 34 et en position 92 à partir de l'extrémité N-terminale sont chacun substitués par un résidu cystéine.
(JA) リポカリンファミリーはバレル構造によってポケットを有しており、いわばコップのような形状をしている。ここに、難水溶性の薬剤を収納することができる。しかも、薬剤によっては、複数個の分子単位を収納することができる。しかしながら、バレル構造によって形成されたポケットは、常に開口しており、移送の途中で内在させた薬物がこぼれてしまうおそれがある。 リポカリンファミリーをDDS用のカプセルとして利用する際に、バレル構造で形成されたポケット中に薬物を収納した後、ポケットの開口をジスルフィド架橋(S-S結合)によって閉じることができるようにするものである。具体的には、リポカリン型プロスタグランジンD合成酵素の酵素活性を失活させ、N末端から34番目と92番目のトリプトファンをシステインに置き換えたことを特徴とするDDSカプセル用タンパク質を提供する。
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
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Publication Language: Japanese (JA)
Filing Language: Japanese (JA)