WIPO logo
Mobile | Deutsch | Español | Français | 日本語 | 한국어 | Português | Русский | 中文 | العربية |
PATENTSCOPE

Search International and National Patent Collections
World Intellectual Property Organization
Search
 
Browse
 
Translate
 
Options
 
News
 
Login
 
Help
 
Machine translation
1. (WO2013117083) EPTIFIBATIDE PREPARATION METHOD
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2013/117083    International Application No.:    PCT/CN2012/079882
Publication Date: 15.08.2013 International Filing Date: 09.08.2012
Chapter 2 Demand Filed:    04.12.2013    
IPC:
C07K 7/06 (2006.01), C07K 1/06 (2006.01), C07K 1/04 (2006.01)
Applicants: CHENGDU SHENGNUO TECH CO., LTD [CN/CN]; No.258, Segment 1, Industrial Road, Dayi County Chengdu, Sichuan 611330 (CN) (For All Designated States Except US).
WEN, Yongjun [CN/CN]; (CN) (For US Only).
ZHU, Chuanbin [CN/CN]; (CN) (For US Only).
WANG, Xiaoli [CN/CN]; (CN) (For US Only).
HAN, Yu [CN/CN]; (CN) (For US Only).
TONG, Guangbin [CN/CN]; (CN) (For US Only)
Inventors: WEN, Yongjun; (CN).
ZHU, Chuanbin; (CN).
WANG, Xiaoli; (CN).
HAN, Yu; (CN).
TONG, Guangbin; (CN)
Agent: CHENGDU HONGQIAO PATENT LAW OFFICE; Room 13, 15, 16, 3rd Floor KEN Commerce Office Building No.22 South Section One, First Ring Road, Wuhou District Chengdu, Sichuan 610041 (CN)
Priority Data:
201210025197.5 06.02.2012 CN
Title (EN) EPTIFIBATIDE PREPARATION METHOD
(FR) PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'UN EPTIFIBATIDE
(ZH) 一种依非巴特的制备方法
Abstract: front page image
(EN)An Eptifibatide preparation method with product purity of more than 99.5%, the method comprising: using a solid phase polypeptide synthesis method to prepare eptifibatide resin, conducting acidolysis on the Eptifibatide resin to obtain a crude Eptifibatide linear peptide product, oxidizing to obtain a crude Eptifibatide product, purifying and exchanging salt to obtain an Eptifibatide finished product; the method using the solid phase polypeptide synthesis method to prepare the eptifibatide resin is: using a solid phase coupling synthesis method to sequentially splice a corresponding protective amino acid or a segment in the following sequence onto amino resin, and obtaining the Eptifibatide resin: X-Y-Trp(R1)-Pro-Cys(R2)-amino resin, wherein R1 is Boc or H, R2 is Trt or Acm, X is Mpr(R2)-Harg(R3), R3 is Pbf or H, and Y is Gly-Asp(OtBu).
(FR)L'invention concerne un procédé de préparation d'un eptifibatide, le niveau de pureté du produit étant supérieur à 99,5 %. Ce procédé comprend des étapes consistant à : préparer par synthèse en phase solide de polypeptide une résine d'eptifibatide, un peptide linéaire brut d'eptifibatide dérivé de la solution acide de la résine d'eptifibatide, un eptifibatide brut après oxydation, puis un produit d'eptifibatide par purification et par échange de base et à accéder successivement à la séquence suivante correspondant à la séquence d'acides aminés protégés ou leurs fragments sur une amino-résine moyennant une synthèse en phase solide par couplage de manière à obtenir une résine d'eptifibatide : X-Y-Trp(R)-Pro-Cys(R2-amino-résine. R1représentant Boc ou H;R2représentant Trt ou Acm;X représentant Mpr (R2)-Harg (R3), R3représentant Pbf ou H;et Y représentant Gly-Asp (OtBu).
(ZH)一种依非巴特的制备方法,产品纯度可达99.5%以上。该方法包括固相多肽合成法制备依非巴特树脂、依非巴特树脂酸解得到依非巴特线性肽粗品、经氧化后得到依非巴特粗品,再经纯化和换盐得到依非巴特成品,其中固相多肽合成法制备依非巴特树脂的方法为:在氨基树脂上通过固相偶联合成法依次接入下列序列中相对应的保护氨基酸或片段,得到依非巴特树脂:X-Y-Trp(R)-Pro-Cys(R2)-氨基树脂。其中,R1为Boc或H;R2为Trt或Acm;X为Mpr(R2)-Harg(R3),R3为Pbf或H;Y为Gly-Asp(OtBu)。
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: Chinese (ZH)
Filing Language: Chinese (ZH)