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Pub. No.:    WO/2013/115167    International Application No.:    PCT/JP2013/051869
Publication Date: 08.08.2013 International Filing Date: 29.01.2013
C07D 491/048 (2006.01), A61K 31/519 (2006.01), A61P 35/00 (2006.01), A61P 43/00 (2006.01)
Applicants: EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD. [JP/JP]; 6-10, Koishikawa 4-chome, Bunkyo-ku, Tokyo 1128088 (JP)
Inventors: TANAKA Keigo; (JP)
Agent: HASEGAWA Yoshiki; SOEI PATENT AND LAW FIRM, Marunouchi MY PLAZA (Meiji Yasuda Life Bldg.) 9th fl., 1-1, Marunouchi 2-chome, Chiyoda-ku, Tokyo 1000005 (JP)
Priority Data:
61/592910 31.01.2012 US
(JA) アムバチニブ誘導体
Abstract: front page image
(EN)A compound represented by formula (1) or a pharmaceutically acceptable salt thereof retains the main beneficial effects of amuvatinib while having an improved CYP inhibitory action. (1) [In the formula, R1 and R2 are the same or different and are hydrogen atoms, etc., R3 is a hydrogen atom or an amino group, L is -C(=O)NH-, -C(=O)NH-CH2-, -C(=S)NH- or -C(=S)NH-CH2-, wherein a carbonyl group or a thiocarbonyl group of L is bound to a piperazine ring, X is NH, a sulfur atom or an oxygen atom, and Z is CH or a nitrogen atom.]
(FR)Un composé représenté par la formule (1) ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci retient les principaux effets bénéfiques de l'amuvatinib tout en présentant une meilleure action d'inhibition CYP. (1) [Dans la formule, R1 et R2 sont identiques ou différents et sont des atomes d'hydrogène, etc., R3 est un atome d'hydrogène ou un groupe amino, L est -C (= O) NH-,-C (= O) NH-CH2-,-C (= S) NH-ou-C (= S) NH-CH2-, dans lequel un groupe carbonyle ou un groupe thiocarbonyle est lié à un cycle pipérazine, X est NH, un atome de soufre ou un atome d'oxygène et Z est CH ou un atome d' azote.]
(JA) 式(1)で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩は、アムバチニブが有する主薬効を保持したまま、改善されたCYPの阻害作用を有する。 [式中、RおよびRは同一または相異なって水素原子等を意味し、Rは水素原子またはアミノ基を意味し、Lは-C(=O)NH-、-C(=O)NH-CH-、-C(=S)NH-または-C(=S)NH-CH-を意味し、ここでLのカルボニル基またはチオカルボニル基はピペラジン環に結合し、XはNH、イオウ原子または酸素原子を意味し、ZはCHまたは窒素原子を意味する。]
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
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European Patent Office (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: Japanese (JA)
Filing Language: Japanese (JA)