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1. (WO2013111897) NOVEL ANTITUMOR AGENT AND METHOD FOR SCREENING SAME
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2013/111897    International Application No.:    PCT/JP2013/051733
Publication Date: 01.08.2013 International Filing Date: 28.01.2013
IPC:
A61K 45/00 (2006.01), A61K 31/7088 (2006.01), A61K 31/711 (2006.01), A61K 48/00 (2006.01), A61P 35/00 (2006.01), C12N 15/113 (2010.01), C12Q 1/68 (2006.01), G01N 33/15 (2006.01), G01N 33/50 (2006.01), G01N 33/574 (2006.01)
Applicants: OSAKA UNIVERSITY [JP/JP]; 1-1, Yamadaoka, Suita-shi, Osaka 5650871 (JP)
Inventors: ISHII, Masaru; (JP).
KAGAWA, Yoshinori; (JP).
MORI, Masaki; (JP).
ISHII, Hideshi; (JP)
Agent: SHOJI, Takashi; #307 Miyuki Bldg., 5-6-13, Nishinakajima, Yodogawa-ku, Osaka-shi, Osaka 5320011 (JP)
Priority Data:
2012-015982 27.01.2012 JP
Title (EN) NOVEL ANTITUMOR AGENT AND METHOD FOR SCREENING SAME
(FR) NOUVEL AGENT ANTITUMORAL ET SON PROCEDE DE DEPISTAGE
(JA) 新規抗腫瘍剤及びそのスクリーニング方法
Abstract: front page image
(EN)The present invention provides a novel antitumor agent with a novel action mechanism. The novel antitumor agent comprises, as the active ingredient, a substance capable of inhibiting a cell cycle-dependent Rho GTPase activating protein (RhoGAP). The RhoGAP, which depends on the cell cycle, plays an important role in the course of the acquisition of metastatic ability and/or invasive ability by cancer cells. By targeting the RhoGAP, the invasion and/or metastasis of cancer cells can be controlled. As the substance capable of inhibiting the cell cycle-dependent RhoGAP, an antisense oligonucleotide against an RhoGAP-encoding gene, an oligonucleotide inducing RNA interference, etc. can be cited. An oligonucleotide containing a synthetic nucleic acid such as BNA is preferred because of the high stability thereof. The present invention also provides a screening method for selecting an antitumor agent which is capable of suppressing the invasion and/or metastasis of cancer cells by a novel mechanism. This method for screening a novel antitumor agent is characterized in that a substance capable of inhibiting a cell cycle-dependent Rho GTPase activating protein is selected thereby.
(FR)La présente invention concerne un nouvel agent antitumoral avec un nouveau mécanisme d'action. Le nouvel agent antitumoral comprend, en tant que principe actif, une substance capable d'inhiber une protéine activatrice Rho GTPase dépendant du cycle cellulaire (RhoGAP). La RhoGAP, qui dépend du cycle cellulaire, joue un rôle important au cours de l'acquisition de capacité métastatique et/ou de capacité invasive par les cellules cancéreuses. En ciblant la RhoGAP, l'invasion et/ou la métastase des cellules cancéreuses peut être contrôlée. Un oligonucléotide antisens contre un gène codant de RhoGAP, un oligonucléotide induisant l'interférence par ARN, etc, constituent autant de substances capables d'inhiber la RhoGAP dépendant du cycle cellulaire. Un oligonucléotide contenant un acide nucléique synthétique comme le BNA est préférable en raison de sa stabilité élevée. La présente invention concerne également un procédé de dépistage pour la sélection d'un agent antitumoral capable de supprimer l'invasion et/ou la métastase des cellules cancéreuses par un nouveau mécanisme. Ce procédé de dépistage d'un nouvel agent antitumoral est caractérisé par le fait qu'une substance capable d'inhiber une protéine activatrice Rho GTPase dépendant du cycle cellulaire est ainsi choisie.
(JA)本発明は、新規メカニズムにより作用する新規抗腫瘍剤を提供する。細胞周期依存性のRhoGTP分解活性タンパク質(Rho GTPase activating protein:RhoGAP)を阻害しうる物質を有効成分として含有する新規抗腫瘍剤による。RhoGAPは細胞周期依存性であり、がん細胞が浸潤能及び/又は転移能を獲得する過程で重要な役割を果たす。RhoGAPを標的とすることで、がん細胞の浸潤及び/又は転移を制御しうる。細胞周期依存性のRhoGAPを阻害しうる物質が、RhoGAPをコードする遺伝子に対するアンチセンスオリゴヌクレオチド又はRNA干渉を誘導するオリゴヌクレオチドなどが挙げられる。オリゴヌクレオチドには、BNAなどの人工核酸を含むものが安定性に優れており、好ましい。本発明は、さらには、新規メカニズムによる、がん細胞の浸潤及び/又は転移を抑制しうる抗腫瘍剤を選別するスクリーニング方法を提供する。細胞周期依存性のRhoGTP分解活性タンパク質を阻害しうる物質を選別することを特徴とする新規抗腫瘍剤のスクリーニング方法による。
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
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African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: Japanese (JA)
Filing Language: Japanese (JA)