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1. (WO2013111048) IMPROVED PROCESS FOR THE PREPARATION OF STABLE CRYSTALLINE FORM-I OF LINEZOLID, SUBSTANTIALLY FREE OF RESIDUAL SOLVENT
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.: WO/2013/111048 International Application No.: PCT/IB2013/050537
Publication Date: 01.08.2013 International Filing Date: 22.01.2013
IPC:
C07D 263/20 (2006.01) ,C07D 263/24 (2006.01)
Applicants: JUBILANT LIFE SCIENCES LIMITED[IN/IN]; Plot 1A, Sector 16 A, Noida Uttar Pradesh 201 301, IN
Inventors: BISWAS, Sujay; IN
PANDA, Atulya, Kumar; IN
GUPTA, Ashish, Kumar; IN
SINGH, Shishupal; IN
TIWARI, Praveen; IN
VIR, Dharam; IN
THOMAS, Saji; IN
Agent: NAIR, Manisha Singh; Lex Orbis Consulting Private Limited 709/710, Tolstoy House 15 - 17, Tolstoy Marg New Delhi 110 001, IN
Priority Data:
200/DEL/201224.01.2012IN
2254/DEL/201219.07.2012IN
267/DEL/201231.01.2012IN
Title (EN) IMPROVED PROCESS FOR THE PREPARATION OF STABLE CRYSTALLINE FORM-I OF LINEZOLID, SUBSTANTIALLY FREE OF RESIDUAL SOLVENT
(FR) PROCÉDÉ AMÉLIORÉ DE PRÉPARATION DE LA FORME CRISTALLINE STABLE I DU LINÉZOLIDE, PRATIQUEMENT EXEMPTE DE SOLVANT RÉSIDUEL
Abstract: front page image
(EN) The invention relates to a substantially pure linezolid hydroxide having R-isomer content more than about 99.9% relative to its S-isomer. Further aspect of invention provides the ambient moisture condition, which is critical for enantiomeric pure linezolid hydroxide. The obtained substantially enantiomerically pure linezolid hydroxide compound of formula-II can be subsequently converted into the linezolid compound of formula-I, having S-isomer content more than 99.9% relative to R-isomer. Further the invention provides an improved process for preparation of enantiomeric pure linezolid Form-I, wherein linezolid Form-I having the purity more than 99.9% relative to any other known polymorphic form of linezolid. The obtained enantiomeric pure linezolid Form-I can be subsequently converted into the other known polymorphic forms linezolid. The invention also provides stable and substantially solvent-free crystal of Form-I of linezolid.
(FR) La présente invention concerne un hydroxyde de linézolide pratiquement pur ayant une teneur en isomère R supérieure à environ 99,9 % par rapport à son isomère S. Un autre aspect de l'invention concerne l'état d'humidité ambiante, qui est essentiel pour l'hydroxyde de linézolide énantiomériquement pur. Le composé hydroxyde de linézolide pratiquement énantiomériquement pur obtenu de formule II peut être ensuite converti en un composé de linézolide de formule I, ayant une teneur en isomère S supérieure à 99,9 % par rapport à l'isomère R. De plus, l'invention concerne un procédé amélioré de préparation de la forme I énantiomériquement pure du linézolide, la forme I du linézolide ayant une pureté supérieure à 99,9 % par rapport à toute autre forme polymorphe connue du linézolide. La forme I énantiomériquement pure du linézolide obtenue peut ensuite être convertie en d'autres formes polymorphes connues du linézolide. L'invention concerne également une forme I cristalline stable et pratiquement exempte de solvant du linézolide.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
African Regional Intellectual Property Organization (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
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European Patent Office (EPO) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)