WIPO logo
Mobile | Deutsch | Español | Français | 日本語 | 한국어 | Português | Русский | 中文 | العربية |
PATENTSCOPE

Search International and National Patent Collections
World Intellectual Property Organization
Search
 
Browse
 
Translate
 
Options
 
News
 
Login
 
Help
 
Machine translation
1. (WO2013058681) SUBSTITUTED PHENOXYACETIC ACIDS AND ESTERS AND AMIDES THEREOF, COMPRISING A 2,6-DIOXO-2,3,6,7-TETRAHYDRO-1Н-PURINE-8-YL FRAGMENT AND CONSTITUTING А2A ADENOSINE RECEPTOR ANTAGONISTS, AND THE USE THEREOF
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2013/058681    International Application No.:    PCT/RU2012/000830
Publication Date: 25.04.2013 International Filing Date: 12.10.2012
IPC:
C07D 473/06 (2006.01), A61K 31/522 (2006.01), A61P 31/12 (2006.01), A61P 25/16 (2006.01), A61P 25/28 (2006.01), A61P 25/24 (2006.01), A61P 35/00 (2006.01), A61P 35/02 (2006.01), A61P 31/04 (2006.01)
Applicants: NEWVAC LLC [RU/RU]; ul. Rabochaya, 2a, korp. 1 Moscow Region, Khimki, 141401 (RU) (For All Designated States Except US).
IVACHTCHENKO, Alexandre Vasilievich [US/US]; (US) (US only).
MITKIN, Oleg Dmitrievich [RU/RU]; (RU) (US only).
KADIEVA, Madina Georgievna [RU/RU]; (RU) (US only).
OKUN, Ilya Matusovich [US/US]; (US) (US only)
Inventors: IVACHTCHENKO, Alexandre Vasilievich; (US).
MITKIN, Oleg Dmitrievich; (RU).
KADIEVA, Madina Georgievna; (RU).
OKUN, Ilya Matusovich; (US)
Priority Data:
2011141962 18.10.2011 RU
Title (EN) SUBSTITUTED PHENOXYACETIC ACIDS AND ESTERS AND AMIDES THEREOF, COMPRISING A 2,6-DIOXO-2,3,6,7-TETRAHYDRO-1Н-PURINE-8-YL FRAGMENT AND CONSTITUTING А2A ADENOSINE RECEPTOR ANTAGONISTS, AND THE USE THEREOF
(FR) ACIDES PHÉNOXYACÉTIQUES SUBSTITUÉS ET LEURS ESTERS ET AMIDES, COMPRENANT UN FRAGMENT 2,6-DIOXO-2,3,6,7-TÉTRAHYDRO-1H-PURINE-8-YL ET CONSTITUANT DES ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR DE L'ADÉNOSINE A2A, ET LEUR UTILISATION
(RU) ЗАМЕЩЕННЫЕ ФЕНОКСИУКСУСНЫЕ КИСЛОТЫ ИХ ЭФИРЫ И АМИДЫ, ВКЛЮЧАЮЩИЕ 2,6-ДИОКСО-2,3,6,7-ТЕТРАГИДРО-1Н-ПУРИН-8-ИЛОВЫЙ ФРАГМЕНТ-АНТАГОНИСТЫ АДЕНОЗИНОВОГО А РЕЦЕПТОРА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
Abstract: front page image
(EN)The invention relates to novel compounds of general formula 1, namely substituted phenoxyacetic acids and esters and amides thereof, which comprise a 2,6-dioxo-2,3,6,7-tetrahydro-1H-purine-8-yl fragment and exhibit antagonist activity against A2A adenosine receptors, and to the use thereof as a therapeutic principle and agent (adjuvant) for pharmaceutical compositions and drugs, as well as to methods for treating diseases of the central nervous system, oncological diseases and viral and bacterial diseases, where R1, R2 and R3, not necessarily simultaneously, are hydrogen, C1-C5 alkyl, C3-C5 alkenyl or C3-C5 alkynyl; R4 is hydrogen, a halogen atom, a hydroxyl, C1-С3 alkyl, C1-С3 alkyloxy; R5 is hydrogen, C1-C3 alkyl, the group -C(O)R6; and R6 is a hydroxyl, C1-С5 alkyloxy, С3-С5 alkenyloxy, С3-С5 alkynyloxy, an optionally substituted amino group where the substitutes, not necessarily identical, are selected from hydrogen, C1-C5 alkyl optionally substituted with a mono- or dialkylamino group or an alkoxy group or a 5-6 membered saturated heterocyclyl comprising 1-2 heteroatoms selected from nitrogen and oxygen; pyridyl or phenyl optionally substituted with 1-3 methoxy groups; or an optionally substituted 6 membered saturated heterocyclyl optionally annulated with a 5 membered unsaturated heterocyclyl and comprising 2 nitrogen atoms, where the substitutes are selected from С1-С5 alkyl optionally substituted with a 5 membered heteroaryl comprising 1-3 heteroatoms selected from nitrogen and oxygen; or a 6 membered optionally saturated heterocyclyl comprising 1-2 nitrogen atoms optionally substituted with C1-C5 alkyl, oxo, optionally substituted with phenyl; and the broken line with an adjacent unbroken line represents a single, double or triple bond.
(FR)L'invention concerne de nouveaux composés de la formule générale 1, à savoir des acides phénoxyacétiques substitués et leurs esters et amides, qui comprennent un fragment 2,6-dioxo-2,3,6,7-tétrahydro-1H-purine-8-yl et présentent une activité antagoniste contre des récepteurs de l'adénosine A2A, l'invention concernant également leur utilisation comme principe et agent thérapeutique (adjuvant) dans des compositions pharmaceutiques et des médicaments, ainsi que des méthodes de traitement de maladies du système nerveux central, de maladies oncologiques et de maladies virales et bactériennes, R1, R2 et R3, pas nécessairement simultanément, représentent hydrogène, alkyle C1-C5, alcényle C3-C5 ou alkynyle C3-C5; R4 représente hydrogène, un atome d'halogène, un hydroxyle, alkyle C1-C3, alkyloxy C1-C3; R5 représente hydrogène, alkyle C1-C3, le groupe -C(O)R6; et R6 représente un hydroxyle, alkyloxy C1-C5, alcényloxy C3-C5, alkynyloxy C3-C5, un groupe amino éventuellement substitué, les substituts n'étant pas nécessairement identiques, sont sélectionnés parmi hydrogène, alkyle C1-C5 éventuellement substitué par un groupe mono- ou dialkylamino ou un groupe alcoxy ou un hétérocyclyle saturé à 5 ou 6 éléments comprenant 1 à 2 hétéroatomes sélectionnés parmi azote et oxygène; pyridyle ou phényle éventuellement substitué par des groupes méthoxy 1-3; ou un hétérocyclyle saturé, à 6 éléments, éventuellement substitué, éventuellement annulé par un hétérocyclyle insaturé à 5 éléments et comprenant 2 atomes d'azote; les substituts étant sélectionnés parmi alykle C1-C5 éventuellement substitué par un hétéroaryle à 5 éléments comprenant 1 à 3 hétéroatomes sélectionnés parmi azote et oxygène; ou un hétérocyclyle éventuellement saturé à 6 éléments comprenant 1 à 2 atomes d'azote éventuellement substitués par alkyle C1-C5, oxo, éventuellement substitué par phényle; et la ligne en pointillé accompagnée d'une ligne continue adjacente représente une liaison simple, double ou triple.
(RU)Изобретение относится к новым соединениям общей формулы 1 - замещенным феноксиуксусным кислотам и их эфирам и амидам, включающим 2,6-диоксо-2,3,6,7-тетрагидро-1H-пурин-8-иловый фрагмент, проявляющим антагонистическую активность по отношению к аденозиновым А2A рецепторам, и к их применению в качестве лекарственного начала и средства (адьюванта) для фармацевтических композиций, лекарственных средств, и к способам лечения заболеваний центральной нервной системы, онкологических, вирусных и бактериальных заболеваний, где R1, R2 и R3, необязательно одновременно, представляют собой водород, С1-С5алкил, С3-С5алкенил, или С3-С5алкинил; R4 представляет собой водород, атом галогена, гидроксил, C1-С3алкил, C1-С3алкилокси; R5 представляет собой водород, С1-С3алкил, группу -C(O)R6; R6 представляет собой гидроксил, C1-С5алкилокси, С3-С5алкенилокси, С3-С5алкинилокси, необязательно замещенную аминогруппу, где заместители, необязательно одинаковые, выбираются из водорода, С1-С5алкила, необязательно замещенного моно- или диалкиламиногруппой, алкоксигруппой, 5-6 членным насыщенным гетероциклилом, содержащим 1-2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода; пиридила, или фенила, необязательно замещенного 1-3 метоксигруппами; или необязательно замещенный 6-членный, необязательно аннелированный с 5-членным ненасыщенным гетероциклом, насыщенный гетероциклил, содержащий 2 атома азота, где заместители выбираются из С1-С5алкилкила, необязательно замещенного 5-членным гетероарилом, содержащим 1-3 гетероатома, выбранных из азота и кислорода; или 6-членного необязательно насыщенного гетероциклила, содержащего 1-2 атома азота, необязательно замещенного С1-С5 алкилом, оксо, необязательно замещенным фенилом; пунктирная линия с сопровождающей ее сплошной линией представляет одинарную, двойную или тройную связь.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: Russian (RU)
Filing Language: Russian (RU)