WIPO logo
Mobile | Deutsch | Español | Français | 日本語 | 한국어 | Português | Русский | 中文 | العربية |
PATENTSCOPE

Search International and National Patent Collections
World Intellectual Property Organization
Search
 
Browse
 
Translate
 
Options
 
News
 
Login
 
Help
 
Machine translation
1. (WO2013055252) SALTS OF CARBAMOYL PHOSPHONIC ACID ESTERS WHICH ACT AS SELECTIVE INHIBITORS OF HUMAN IMMUNODEFICIENCY VIRUS HIV-1 PRODUCTION
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2013/055252    International Application No.:    PCT/RU2011/000805
Publication Date: 18.04.2013 International Filing Date: 14.10.2011
IPC:
C07H 19/10 (2006.01), A61K 31/7068 (2006.01), A61P 31/18 (2006.01)
Applicants: ZAKRYTOE AKTSIONERNOE OBSHCESTVO "PROIZVODSTVENNO-KOMMERCHESKAYA ASSOTSIATSIYA AZT" [RU/RU]; ul.30-ya Cherepkovskaya, 15A Moscow, 121552 (RU) (For All Designated States Except US).
GOLUBEVA, Natalya Alexandrovna [RU/RU]; (RU) (For US Only).
YASKO, Maxim Vladimirovich [RU/RU]; (RU) (For US Only).
TARUSOVA, Natalya Borisovna [RU/RU]; (RU) (For US Only).
BIBILASHVILI, Robert Shalvovich [RU/RU]; (RU) (For US Only).
KONONOV, Alexander Vasilievich [RU/RU]; (RU) (For US Only)
Inventors: GOLUBEVA, Natalya Alexandrovna; (RU).
YASKO, Maxim Vladimirovich; (RU).
TARUSOVA, Natalya Borisovna; (RU).
BIBILASHVILI, Robert Shalvovich; (RU).
KONONOV, Alexander Vasilievich; (RU)
Agent: MESYASHNAYA, Nataliya Vitalievna; a/ya 31 Moscow, 115580 (RU)
Priority Data:
Title (EN) SALTS OF CARBAMOYL PHOSPHONIC ACID ESTERS WHICH ACT AS SELECTIVE INHIBITORS OF HUMAN IMMUNODEFICIENCY VIRUS HIV-1 PRODUCTION
(FR) SELS D'ESTERS D'ACIDE CARBAMOYLPHOSPHONIQUE AGISSANT COMME INHIBITEURS SÉLECTIFS DE PRODUCTION DU VIRUS D'IMMUNODÉFICIENCE HUMAINE VIH-1.
(RU) СОЛИ ЭФИРОВ КАРБОМОИЛФОСФОНОВОЙ КИСЛОТЫ, ЯВЛЯЮЩИЕСЯ СЕЛЕКТИВНЫМИ ИНГИБИТОРАМИ ПРОДУКЦИИ ВИРУСА ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА ВИЧ-1
Abstract: front page image
(EN)The invention relates to the field of molecular biology, virology and medicine and concerns novel biologically active compounds, more specifically salts of carbamoyl phosphonic acid esters of the general formula given in the description. The novel compounds are capable of selectively inhibiting the production of human immunodeficiency virus and can therefore be considered for use in the field of medicine for the treatment of AIDS. The compounds are produced by adding an equimolar amount of ammonia, a corresponding amino compound or a hydroxide of an alkali metal or alkaline-earth metal to an acid form of a carbamoyl phosphonic acid ester. The resultant solutions of salts are boiled down to small volumes, from which spontaneous crystallization commences, and are left to stand at 4°С until crystallization ceases, whereupon the precipitates are filtered and dried in a vacuum. The target compound yield is 95-98%. The novel compounds inhibit the proliferation of HIV-1 in MT-4 lymphocyte cell cultures and are stable substances, thus facilitating the creation of drugs based thereon.
(FR)L'invention se rapporte au domaine de la biologie moléculaire, de la virologie et de la médecine, et concerne de nouveaux composés bioactifs et notamment des sels d'esters d'acide carbamoylphosphonique correspondant à la formule générale donnée dans la description. Ces nouveaux composés sont capables d'inhiber sélectivement la production du virus d'immunodéficience humaine, ce qui permet de pouvoir les utiliser en médecine afin de traiter le SIDA. Leur production se fait en ajoutant à une forme acide d'ester d'acide carbamoylphosphonique, une quantité équimolaire ammoniac, d'un composé amino correspondant ou d'hydroxyde d'un métal alcalin ou alcalino-terreux. Les solutions de sels obtenues sont évaporées pour obtenir des volumes moindres à partir desquels se produit une cristallisation spontanée, et sont laissées au repos à 4°C jusqu'à la fin de la cristallisation, les dépôts précipités étant filtrés et séchés sous vide. Le rendement en composés cibles varie de 95 à 98%. Ces nouveaux composés inhibent la multiplication du VIH-1 dans des cultures de cellules de lymphocytes MT-4, et consistent en des substances stables, ce qui facilite la production de formes médicamenteuse à base de ces derniers.
(RU)Изобретение относится к области молекулярной биологии, вирусологии и медицины и касается новых биологически активных соединений, а именно солей эфиров карбомоилфосфоновой кислоты общей формулы, приведенной в описании. Новые соединения обладают способностью селективно ингибировать продукцию вируса иммунодефицита человека, что позволяет предполагать возможность их использования в медицине для лечения СПИДа. Их получение проводят добавлением к кислотной форме эфира карбомоилфосфоновой кислоты эквимолярного количества аммиака, соответствующего амино-соединения или гидроксида щелочного или щелочно-земельного металла. Образующиеся растворы солей упаривают до малых объемов, из которых начинается самопроизвольная кристаллизация и оставляют при 4°С до окончания кристаллизации, выпавшие осадки отфильтровывают и сушат в вакууме. Выход целевых соединений составляет 95-98%. Новые соединения ингибируют размножение ВИЧ-1 в культурах клеток лимфоцитов МТ-4 и являются стабильными веществами, что облегчает создание лекарственных форм на их основе.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: Russian (RU)
Filing Language: Russian (RU)