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1. (WO2013054185) PYRIMIDINE AND PYRIDINE DERIVATIVES USEFUL IN THERAPY
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2013/054185    International Application No.:    PCT/IB2012/002073
Publication Date: 18.04.2013 International Filing Date: 15.10.2012
IPC:
C07D 471/04 (2006.01), C07D 487/04 (2006.01), A61K 31/4985 (2006.01), A61K 31/437 (2006.01), A61K 31/4375 (2006.01), A61P 25/00 (2006.01), A61P 29/00 (2006.01), A61P 35/00 (2006.01)
Applicants: INHIBITAXIN LIMITED [GB/GB]; Innovation House Discovery Park Sandwich Kent CT13 9ND (GB)
Inventors: LONG, Scott, A.; (US).
THORARENSEN, Atli; (US).
SCHNUTE, Mark, E.; (US)
Agent: ROUSE PATENTS; 11th Floor, Exchange Tower 1 Harbour Exchange Square London E14 9GE (GB)
Priority Data:
61/546,647 13.10.2011 US
Title (EN) PYRIMIDINE AND PYRIDINE DERIVATIVES USEFUL IN THERAPY
(FR) DÉRIVÉS DE PYRIMIDINE ET DE PYRIDINE UTILES EN THÉRAPIE
Abstract: front page image
(EN)The invention provides compounds of formula (I), wherein one of X, Y and Z represents N and the other two represent CH, or X=Y-Z represents N=CH-N; W represents a CI-6 alkylene group which may be straight or branched; R1 represents H, phenyl, naphthyl, heteroaryl1, heterocyclyl1 or C3-6 cycloalkyl; wherein each phenyl, naphthyl, heteroaryl', heterocyclyl1 and C3-6 cycloalkyl group is optionally substituted, and wherein each phenyl, naphthyl, heteroaryl1, heterocyclyl1 and C3-6 cycloalkyl group is optionally fused to a 5- or 6-membered heteroaromatic or heterocyclic ring containing from 1 to 3 heteroatoms (selected from N, O and S); and each heteroaryl1, heterocyclyl1 and C3-6 cycloalkyl group is optionally fused to a benzene ring; m is 1 or 2; n is 0, 1 or 2; A is C=O or SO2; V represents a bond or C1-8 alkylene which may be straight or branched; R2 represents H, -S-(C1-6 alkyl), -SO2N(C1-6 alkyl)2, -CO2-(C1-6 alkyl), - NHCOCH2-phenyl, -OCH2- phenyl, -S02-phenyl, -NR3R4, phenyl, naphthyl, heteroaryl2, heterocyclyl2, -CO-heterocyclyl2 or C3-6 cycloalkyl; wherein each phenyl, naphthyl, heteroaryl2, heterocyclyl2 and C3-6 cycloalkyl group is optionally substituted, and wherein each phenyl, naphthyl, heteroaryl2, heterocyclyl2 and C3-6 cycloalkyl group is optionally fused to a 5- or 6-membered heteroaromatic or heterocyclic ring containing from 1 to 3 heteroatoms (selected from N, O and S); and wherein each heteroaryl2, heterocyclyl2 and C3-6 cycloalkyl group is optionally fused to a benzene ring; and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof. The compounds are useful as pharmaceuticals, particularly in the treatment of fibrotic diseases, cancer and pain.
(FR)Cette invention concerne des composés de formule (I), et des sels et solvates pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci, utiles en tant que produits pharmaceutiques, en particulier dans le traitement des maladies fibrosiques, du cancer et de la douleur. Dans la formule (I), l'un des X, Y et Z représente N et les deux autres représentent CH, ou X=Y-Z représente N=CH-N; W représente un groupe alkylène C1-6 qui peut être linéaire ou ramifié; R1 représente H, un phényle, naphtyle, hétéroaryle1, hétérocyclyle1 ou cycloalkyle C3-6 ; chaque groupe phényle, naphtyle, hétéroaryle1, hétérocyclyle1 et cycloalkyle C3-6 étant éventuellement substitué, et chaque groupe phényle, naphtyle, hétéroaryle1, hétérocyclyle1 et cycloalkyle C3-6 étant éventuellement lié par fusion à un cycle hétéroaromatique ou hétérocyclique à 5 ou 6 chaînons contenant de 1 à 3 hétéroatomes (choisis parmi N, O et S); et chaque groupe hétéroaryle1, hétérocyclyle1 et cycloalkyle C3-6 étant éventuellement lié par fusion à un cycle benzène; m vaut 1 ou 2; n vaut 0, 1 ou 2; A est C=O ou SO2 ; V représente une liaison ou un alkylène C1-8 qui peut être linéaire ou ramifié; R2 représente H, -S-(alkyle C1-6), -SO2N(alkyle C1-6)2, -CO2-(alkyle C1-6), -NHCOCH2-phényle, -OCH2-phényle, -SO2-phényle, -NR3R4, phényle, naphtyle, hétéroaryle2, hétérocyclyle2, -CO-hétérocyclyle2 ou cycloalkyle C3-6 ; chaque groupe phényle, naphtyle, hétéroaryle2, hétérocyclyle2 et cycloalkyle C3-6 étant éventuellement substitué, et chaque groupe phényle, naphtyle, hétéroaryle2, hétérocyclyle2 et cycloalkyle C3-6 étant éventuellement lié par fusion à un cycle hétéroaromatique ou hétérocyclique à 5 ou 6 chaînons contenant de 1 à 3 hétéroatomes (choisis parmi N, O et S); et chaque groupe hétéroaryle2, hétérocyclyle2 et cycloalkyle C3-6 étant éventuellement lié par fusion à un cycle benzène.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)