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1. (WO2013053871) PYRROLOBENZODIAZEPINES
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2013/053871    International Application No.:    PCT/EP2012/070231
Publication Date: 18.04.2013 International Filing Date: 12.10.2012
IPC:
C07D 487/04 (2006.01), C07D 519/00 (2006.01), A61K 31/5517 (2006.01), A61P 35/00 (2006.01)
Applicants: SPIROGEN SÀRL [CH/CH]; Chemin de la Pacottaz 1 c/o Michael Forer CH-1806 St-Légier-Chiésaz (CH)
Inventors: HOWARD, Philip Wilson; (GB)
Agent: WATSON, Robert; Mewburn Ellis LLP 33 Gutter Lane London Greater London EC2V 8AS (GB)
Priority Data:
61/547,204 14.10.2011 US
Title (EN) PYRROLOBENZODIAZEPINES
(FR) PYRROLOBENZODIAZÉPINES
Abstract: front page image
(EN)A compound with the formula I: wherein: R2 is of formula II: where A is a C5-7 aryl group, X is selected from the group comprising: NHNH2, CONHNH2, formula III, formula IV, and either: (i) Q1 is a single bond, and Q2 is selected from a single bond and -Z-(CH2)n-, where Z is selected from a single bond, O, S and NH and n is from 1 to 3; or (ii) Q1 is -CH=CH-, and Q2 is a single bond; R12 is a C5-10 aryl group, optionally substituted by one or more substituents selected from the group comprising: halo, nitro, cyano, ether, C1-7 alkyl, C3-7 heterocyclyl and bis-oxy-C1-3 alkylene; R6 and R9 are independently selected from H, R, OH, OR, SH, SR, NH2, NHR, NRR', nitro, Me3Sn and halo; where R and R' are independently selected from optionally substituted C1-12 alkyl, C3-20 heterocyclyl and C5-20 aryl groups; R7 is selected from H, R, OH, OR, SH, SR, NH2, NHR, NHRR', nitro, Me3Sn and halo; either: (a) R10 is H, and R11 is OH, ORA, where RA is C1-4 alkyl; (b) R10 and R11 form a nitrogen-carbon double bond between the nitrogen and carbon atoms to which they are bound; or (c) R10 is H and R11 is SOzM, where z is 2 or 3 and M is a monovalent pharmaceutically acceptable cation; R" is a C3-12 alkylene group, which chain may be interrupted by one or more heteroatoms, and/or aromatic rings; Y and Y' are selected from O, S, or NH; R6', R7', R9' are selected from the same groups as R6, R7 and R9 respectively and R10' and R11' are the same as R10 and R11, wherein if R11 and R11' are SOzM, M may represent a divalent pharmaceutically acceptable cation.
(FR)Composé de formule I. Dans la formule I, R2 est de formule II : où A est un groupe aryle C5-7, X est choisi dans le groupe comprenant : NHNH2, CONHNH2, formule III, formule IV, et soit : (i) Q1 est une liaison simple, et Q2 est choisi parmi une liaison simple et -Z-(CH2)n-, où Z est choisi parmi une liaison simple, O, S et NH et n vaut de 1 à 3 ; soit (ii) Q1 est -CH=CH-, et Q2 est une liaison simple ; R12 est un groupe aryle C5-10, éventuellement substitué par un ou plusieurs substituants choisis dans le groupe comprenant : un halo, nitro, cyano, éther, alkyle C1-7, hétérocyclyle C3-7 et bis-oxy-alkylène C1-3 ; R6 et R9 sont indépendamment choisis parmi H, R, OH, OR, SH, SR, NH2, NHR, NRR', nitro, Me3Sn et halo ; où R et R' sont indépendamment choisis parmi les groupes alkyle C1-12, hétérocyclyle C3-20 et aryle C5-20 éventuellement substitués ; R7 est choisi parmi H, R, OH, OR, SH, SR, NH2, NHR, NHRR', nitro, Me3Sn et halo ; soit : (a) R10 est H, et R11 est OH, ORA, où RA est un alkyle C1-4 ; (b) R10 et R11 forment une double liaison azote-carbone entre les atomes d'azote et de carbone auxquels ils sont liés ; soit (c) R10 est H et R11 est SOzM, où z vaut 2 ou 3 et M est un cation monovalent pharmaceutiquement acceptable ; R » est un groupe alkylène C3-12, dont la chaîne peut être interrompue par un ou plusieurs hétéroatomes, et/ou des cycles aromatiques ; Y et Y' sont choisis parmi O, S, ou NH ; R6', R7', R9' sont choisis parmi les mêmes groupes que R6, R7 et R9 respectivement et R10' et R11' sont identiques à R10 et R11, et si R11 et R11' sont SOzM, M peut représenter un cation divalent pharmaceutiquement acceptable.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)