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1. (WO2013050615) MODULATION OF STRUCTURED POLYPEPTIDE SPECIFICITY
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2013/050615    International Application No.:    PCT/EP2012/069897
Publication Date: 11.04.2013 International Filing Date: 08.10.2012
IPC:
C40B 40/02 (2006.01), C07K 1/107 (2006.01)
Applicants: BICYCLE THERAPEUTICS LIMITED [GB/GB]; Meditrina Building Babraham Research Campus Cambridge Cam CB22 3AT (GB) (For All Designated States Except US).
TITE, John [GB/GB]; (GB) (US only).
WALKER, Edward [GB/GB]; (GB) (US only).
STACE, Catherine [GB/GB]; (GB) (US only).
HEINIS, Christian [CH/CH]; (CH) (US only)
Inventors: TITE, John; (GB).
WALKER, Edward; (GB).
STACE, Catherine; (GB).
HEINIS, Christian; (CH)
Agent: MASCHIO, Antonio; 20 Carlton Crescent Southampton Hampshire SO15 2ET (GB)
Priority Data:
1117408.3 07.10.2011 GB
1205612.3 29.03.2012 GB
Title (EN) MODULATION OF STRUCTURED POLYPEPTIDE SPECIFICITY
(FR) MODULATION DE LA SPÉCIFICITÉ DE POLYPEPTIDES STRUCTURÉS
Abstract: front page image
(EN)The invention describes a method for selecting a polypeptide ligand having a desired level of specificity for a target, wherein the polypeptide ligand comprises a polypeptide comprising at least three reactive groups, separated by at least two loop sequences, and a molecular scaffold which formscovalent bonds with the reactive groups of the polypeptide such that at least two polypeptide loops are formed on the molecular scaffold, comprising (i) screening at least two different sets of polypeptide ligands against the target, and selecting one or more ligands from each library which interact with the target; (ii) comparing the activity of the selected ligands with one or more paralogues or orthologues of the target; and (iii) further selecting one or more ligands according to their activity towardssaid one or more paralogues or orthologues; wherein said two or more different sets of ligands differ in the length of the polypeptide loops formed on the molecular scaffold.
(FR)L'invention porte sur un procédé pour la sélection d'un ligand polypeptidique ayant un niveau souhaité de spécificité pour une cible, le ligand polypeptidique comprenant un polypeptide comprenant au moins trois groupes réactifs, séparés par au moins deux séquences en boucle, et un échafaudage moléculaire qui forme des liaisons covalentes avec les groupes réactifs du polypeptide de façon à ce qu'au moins deux boucles polypeptidiques soient formées sur l'échafaudage moléculaire, comprenant (i) le criblage d'au moins deux ensembles différents de ligands polypeptidiques en fonction de la cible et la sélection d'un ou plusieurs ligands provenant de chaque bibliothèque qui interagissent avec la cible ; (ii) la comparaison de l'activité des ligands sélectionnés avec un ou plusieurs paralogues ou orthologues de la cible ; et (iii) la sélection supplémentaire d'un ou plusieurs ligands en fonction de leur activité vis-à-vis dudit ou desdits paralogues ou orthologues ; lesdits deux ou plus de deux ensembles différant de ligands différant en termes de longueur des boucles polypeptidiques formées sur l'édifice moléculaire.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)