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1. (WO2013050553) PROCESS FOR THE PRODUCTION OF ESTETROL
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2013/050553    International Application No.:    PCT/EP2012/069761
Publication Date: 11.04.2013 International Filing Date: 05.10.2012
Chapter 2 Demand Filed:    25.07.2013    
IPC:
C07J 75/00 (2006.01)
Applicants: ESTETRA S.P.R.L. [BE/BE]; Rue Saint Exupéry 17 B-4460 Bierset (BE)
Inventors: PASCAL, Jean-Claude; (FR)
Agent: BOUNAGA, Sakina; De Clercq & Partners E. Gevaertdreef 10a B-9830 Sint-Martens-Latem (BE)
Priority Data:
11184278.7 07.10.2011 EP
61/544,591 07.10.2011 US
Title (EN) PROCESS FOR THE PRODUCTION OF ESTETROL
(FR) PROCÉDÉ DE PRODUCTION D'ESTÉTROL
Abstract: front page image
(EN)The present invention relates to a process for the preparation of a compound of formula (I), hydrates or solvates thereof; (I) said process comprising the steps of a) reacting a compound of formula (II), with an acylating or a silylating agent to produce a compound of formula (III), (II) (III) wherein P1 is a protecting group selected from R1CO-, or R2Si(R3)(R4)-, P2 is a protecting group selected from (R6R5R7)C-CO-, or (R2)Si(R3)(R4)-, wherein R1 is a group selected from C1-6alkyl or C3-6cycloalkyl, each group being optionally substituted by one or more substituents independently selected from fluoro or C1-4alkyl; R2, R3 and R4 are each independently a group selected from C1-6alkyl or phenyl, each group being optionally substituted by one or more substituents independently selected from fluoro or C1-4alkyl; R5 is a group selected from C1-6alkyl or phenyl, each group being optionally substituted by one or more substituents independently selected from fluoro or C1-4alkyl; R6 and R7 are each independently hydrogen or a group selected from C1-6alkyl or phenyl, each group being optionally substituted by one or more substituents independently selected from fluoro or C1-4alkyl; b) reacting the compound of formula (III) in the presence of at least one oxidizing agent selected from permanganate salt, osmium oxide, hydrogen peroxide, or iodine and silver acetate to produce compound of formula (IV); and (IV)5 c) deprotecting the compound of formula (IV) to produce compound of formula (I).
(FR)La présente invention concerne un procédé de préparation d'un composé de formule (I), des hydrates ou solvates associés; (I) ledit procédé comprenant les étapes suivantes : a) la mise en réaction d'un composé de formule (II) avec un agent d'acylation ou de silylation pour produire un composé de formule (III), (II) (III) dans lesquelles P1 est un groupe protecteur choisi parmi R1CO- ou R2Si(R3)(R4)-, P2 est un groupe protecteur choisi parmi (R6R5R7)C-CO- ou (R2)Si(R3)(R4)-, R1 étant un groupe choisi parmi alkyle en C1-6 ou cycloalkyle en C3-6, chaque groupe étant éventuellement substitué par un ou plusieurs substituants choisis indépendamment parmi fluoro ou alkyle en C1-4; R2, R3 et R4 étant chacun indépendamment un groupe choisi parmi alkyle en C1-6 ou phényle, chaque groupe étant éventuellement substitué par un ou plusieurs substituants choisis indépendamment parmi fluoro ou alkyle en C1-4; R5 étant un groupe choisi parmi alkyle en C1-6 ou phényle, chaque groupe étant éventuellement substitué par un ou plusieurs substituants choisis indépendamment parmi fluoro ou alkyle en C1-4; R6 et R7 étant chacun indépendamment l'hydrogène ou un groupe choisi parmi alkyle en C1-6 ou phényle, chaque groupe étant éventuellement substitué par un ou plusieurs substituants choisis indépendamment parmi fluoro ou alkyle en C1-4; b) la mise en réaction du composé de formule (III) en présence d'au moins un oxydant choisi parmi un sel de permanganate, l'oxyde d'osmium, le peroxyde d'hydrogène ou l'acétate d'iode et d'argent pour produire le composé de formule (IV); et (IV) c) la déprotection du composé de formule (IV) pour produire le composé de formule (I).
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)