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1. (WO2013044391) ASSAY FOR INHIBITORS OF CIP/KIP PROTEIN DEGRADATION
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2013/044391    International Application No.:    PCT/CA2012/050682
Publication Date: 04.04.2013 International Filing Date: 28.09.2012
IPC:
C12Q 1/68 (2006.01), C12Q 1/02 (2006.01), C40B 30/06 (2006.01), G01N 33/50 (2006.01), G01N 33/52 (2006.01)
Applicants: UNIVERSITÉ DE MONTRÉAL [CA/CA]; 2900 Boul. Édouard-Montpetit Montréal, Québec H3T 1J4 (CA)
Inventors: MARINIER, Anne; (CA).
MELOCHE, Sylvain; (CA).
PELLETIER, Benoît; (CA)
Agent: GOUDREAU GAGE DUBUC; 2000, McGill College Suite 2200 Montréal, Québec H3A 3H3 (CA)
Priority Data:
61/540,151 28.09.2011 US
Title (EN) ASSAY FOR INHIBITORS OF CIP/KIP PROTEIN DEGRADATION
(FR) DOSAGE POUR INHIBITEURS DE LA DÉGRADATION DES PROTÉINES CIP/KIP
Abstract: front page image
(EN)An assay and system compatible with high throughput screening (HTS) that is capable of identifying inhibitors, such as small-molecule inhibitors, of the degradation of the Cdk inhibitor p21, are described. The assay is based on the use of fusion protein comprising (i) a p2 polypeptide; and (i) a reporter protein linked to the C-terminal of said p21 polypeptide, wherein the fusion protein has a half-life that is similar to that of the p21 polypeptide. Inhibitors identified by this assay may be useful to inhibit the proliferation of tumor cells, and thus for the treatment of cancers.
(FR)L'invention concerne un dosage et un système compatibles avec le criblage à haut débit (HTS), permettant d'identifier des inhibiteurs, tels que des inhibiteurs à petite molécule, de la dégradation de l'inhibiteur de Cdk p21. Le dosage est fondé sur l'utilisation d'une protéine de fusion comprenant (i) un polypeptide p2; et (ii) une protéine rapporteuse liée à la terminaison C dudit polypeptide p21, la protéine de fusion présentant une demi-vie qui est semblable à celle du polypeptide p21. Les inhibiteurs identifiés par ce dosage peuvent être utiles pour inhiber la prolifération de cellules tumorales, et par conséquent pour le traitement de cancers.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)