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1. WO2013002253 - METHOD FOR PRODUCING BENZOPHENONE DERIVATIVE

Publication Number WO/2013/002253
Publication Date 03.01.2013
International Application No. PCT/JP2012/066368
International Filing Date 27.06.2012
IPC
C07D 295/08 2006.01
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
295Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
04with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms
08substituted by singly bound oxygen or sulfur atoms
C07C 69/734 2006.01
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
69Esters of carboxylic acids; Esters of carbonic or haloformic acids
66Esters of carboxylic acids having esterified carboxyl groups bound to acyclic carbon atoms and having any of the groups OH, O-metal, -CHO, keto, ether, acyloxy, groups, groups, or in the acid moiety
73of unsaturated acids
734Ethers
CPC
C07C 69/734
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
69Esters of carboxylic acids; Esters of carbonic or haloformic acids
66Esters of carboxylic acids having esterified carboxylic groups bound to acyclic carbon atoms and having any of the groups OH, O—metal, —CHO, keto, ether, acyloxy, groups, groups, or in the acid moiety
73of unsaturated acids
734Ethers
C07D 295/08
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
295Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2.] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
04with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms
08substituted by singly bound oxygen or sulfur atoms
Applicants
  • 協和発酵キリン株式会社 Kyowa Hakko Kirin Co., Ltd. [JP]/[JP] (AllExceptUS)
  • 松村 務 MATSUMURA, Tsutomu (UsOnly)
  • 齋藤 敏一 SAITOH, Toshikazu (UsOnly)
  • 竹村 和修 TAKEMURA, Kazunobu (UsOnly)
  • 小林 健太郎 KOBAYASHI, Kentaro (UsOnly)
  • 新田 真里子 NITTA, Mariko (UsOnly)
  • ▲萩▼原 浩二 HAGIHARA, Koji (UsOnly)
Inventors
  • 松村 務 MATSUMURA, Tsutomu
  • 齋藤 敏一 SAITOH, Toshikazu
  • 竹村 和修 TAKEMURA, Kazunobu
  • 小林 健太郎 KOBAYASHI, Kentaro
  • 新田 真里子 NITTA, Mariko
  • ▲萩▼原 浩二 HAGIHARA, Koji
Priority Data
2011-14136727.06.2011JP
Publication Language Japanese (JA)
Filing Language Japanese (JA)
Designated States
Title
(EN) METHOD FOR PRODUCING BENZOPHENONE DERIVATIVE
(FR) PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'UN DÉRIVÉ DE BENZOPHÉNONE
(JA) ベンゾフェノン誘導体の製造法
Abstract
(EN)
Provided are: a compound represented by general formula (I) (wherein R1a and R1b may be the same as or different from each other and independently represent a benzyl group substituted by one to three halogen atoms, wherein, when the number of the halogen atoms is two or three, the halogen atoms may be the same as or different from each other; R2 represents a lower alkyl group which may have a substituent; and R3 represents a lower alkoxycarbonyl group which may have a substituent) or a salt thereof, which is useful in, for example, a method for producing an intermediate for the synthesis of a benzophenone derivative having an anti-tumor activity and the like; a method for producing a benzophenone derivative represented by general formula (III) (wherein R1a, R1b, R2 and R3 are as defined above; R4 represents a lower alkyl group which may have a substituent; and R5 represents an aliphatic heterocyclic alkyl group which may have a substituent) or a salt thereof, the method being characterized by comprising reacting a compound represented by general formula (II) (wherein R4 and R5 are as defined above) or a salt thereof in the presence of an acid; and others.
(FR)
L'invention concerne : un composé représenté par la formule générale (I) (R1a et R1b pouvant être identiques ou différents l'un de l'autre et représentant indépendamment un groupe benzyle substitué par un à trois atomes d'halogène, les atomes d'halogène pouvant être identiques ou différents les uns des autres lorsque le nombre d'atomes d'halogène vaut deux ou trois ; R2 représentant un groupe alkyle inférieur pouvant être substitué ; et R3 représentant un groupe alcoxycarbonyle inférieur pouvant être substitué) ou un sel de celui-ci, qui est utile, par exemple, dans un procédé de préparation d'un intermédiaire pour la synthèse d'un dérivé de benzophénone présentant une activité antitumorale et analogue ; un procédé de préparation d'un dérivé de benzophénone représenté par la formule générale (III) (R1a, R1b, R2 et R3 étant tels que définis ci-dessus ; R4 représentant un groupe alkyle inférieur qui peut être substitué ; et R5 représentant un groupe alkyle hétérocyclique aliphatique qui peut être substitué) ou un sel de celui-ci, le procédé étant caractérisé en ce qu'il comprend la réaction d'un composé représenté par la formule générale (II) (R4 et R5 sont tels que définis ci-dessus) ou d'un sel de celui-ci en présence d'un acide ; et d'autres.
(JA)
抗腫瘍活性等を有するベンゾフェノン誘導体の合成中間体の製造法等として有用な下記一般式(I) (式中、R1a及びR1bは同一または異なって1~3のハロゲンで置換されたベンジルを表し、該ハロゲンが2または3である場合、それぞれのハロゲンは同一でも異なっていてもよく、R2は置換基を有していてもよい低級アルキルを表し、R3は置換基を有していてもよい低級アルコキシカルボニルを表す)で表される化合物またはその塩、及び下記一般式(II) (式中、R4は置換基を有していてもよい低級アルキルを表し、R5は置換基を有していてもよい脂肪族複素環アルキルを表す)で表される化合物またはその塩を、酸の存在下、反応させることを特徴とする、下記一般式(III) (式中、R1a、R1b、R2、R3、R4及びR5はそれぞれ前記と同義である)で表されるベンゾフェノン誘導体またはその塩の製造法等を提供する。
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