(EN) Disclosed are quinolinone derivatives and use thereof as a medicament against schizophrenia. The quinolinone derivatives of the present invention have a high affinity to dopamine d2 receptors, not only showing a relatively strong antagonist activity, but also exhibiting partial activation of d2 receptors. The compounds have good oral absorption and exhibit low acute toxicity (LD50 > 1500 mg/kg, a single gavage in mice) that is equivalent to aripiprazole and ziprasidone and far lower than risperidone, thus having the potential to be developed into a novel medicament against schizophrenia. The general structure is as follows:
(FR) L'invention concerne des dérivés de quinolinone et leur utilisation comme médicament contre la schizophrénie. Les dérivés de quinolinone de la présente invention ont une affinité élevée pour les récepteurs d2 de la dopamine, lesquels présentent non seulement une activité antagoniste relativement puissante, mais encore manifestant une activation partielle de récepteurs d2. Les composés ont une bonne absorption par voie orale et présentent une faible toxicité aiguë (DL50 > 1 500 mg/kg, un simple gavage chez les souris) qui est équivalente à l'aripiprazole et à la ziprasidone et de loin inférieure à la rispéridone, ayant ainsi le potentiel d'être élaborés sous la forme d'un nouveau médicament contre la schizophrénie. La structure générale est la suivante :
