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1. (WO2012116276) CRYSTALLINE FORMS AND PROCESSES FOR THE PREPARATION OF CONDENSED AZACYCLES ( CANNABINOID RECEPTOR MODULATORS)
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2012/116276    International Application No.:    PCT/US2012/026506
Publication Date: 30.08.2012 International Filing Date: 24.02.2012
IPC:
C07D 403/04 (2006.01), A61K 31/416 (2006.01), A61P 29/00 (2006.01)
Applicants: ARENA PHARMACEUTICALS, INC. [US/US]; 6166 Nancy Ridge Drive San Diego, California 92121 (US) (For All Designated States Except US).
BLACKBURN, Anthony C. [US/US]; (US) (For US Only).
HAN, Sangdon [KR/US]; (US) (For US Only).
JONES, Robert M. [GB/US]; (US) (For US Only).
MONTALBAN, Anthony Garrido [ES/US]; (US) (For US Only).
PAL, Biman B. [US/US]; (US) (For US Only).
RUETER, Jaimie Karyn [US/US]; (US) (For US Only)
Inventors: BLACKBURN, Anthony C.; (US).
HAN, Sangdon; (US).
JONES, Robert M.; (US).
MONTALBAN, Anthony Garrido; (US).
PAL, Biman B.; (US).
RUETER, Jaimie Karyn; (US)
Agent: SPRUCE, Lyle W.; Arena Pharmaceuticals, Inc. 6166 Nancy Ridge Drive San Diego, California 92121 (US)
Priority Data:
61/446,732 25.02.2011 US
61/448,542 02.03.2011 US
Title (EN) CRYSTALLINE FORMS AND PROCESSES FOR THE PREPARATION OF CONDENSED AZACYCLES ( CANNABINOID RECEPTOR MODULATORS)
(FR) FORMES CRISTALLINES ET PROCÉDÉS DE PRÉPARATION D'AZACYCLES CONDENSÉS (MODULATEURS DES RÉCEPTEURS DES CANNABINOÏDES)
Abstract: front page image
(EN)The present invention relates to crystalline forms of (1aS,5aS)-2-(4-oxy-pyrazin-2-yl)- 1a,2,5.5a-tetrahydro- 1 H-2,3-diaza-cyclopropa[a]pentalene-4-carboxylic acid ((S)- 1 - hydroxymcthyl-2.2-dimcthyl-propyl)-amidc (Compound 1) and pharmaceutical compositions thereof that modulate the activity of the cannabinoid CB2 receptor and are therefore useful in t treatment of CB2 receptor-mediated disorders, for example, osteoarthritis; pain; hyperalgesia; allodynia; inflammatory hyperalgesia; neuropathic hyperalgesia; acute nociception; osteoporosis; multiple sclerosis-associated spasticity; autoimmune disorders; allergic reactions CNS inflammation for example; atherosclerosis; undesired immune cell activity, and inflammation associated with a disorder selected from: osteoarthritis, anaphylaxis, Behcet's disease, graft rejection, vasculitis, gout, spondylitis, viral disease, bacterial disease, lupus, inflammatory bowel disease, autoimmune hepatitis, and type 1 diabetes mellitus; age-related macular degeneration; cough; leukemia; lymphoma; CNS rumors; prostate cancer; Alzheimer's disease; stroke-induced damage; dementia; amyotrophic lateral sclerosis; and Parkinson's disease.
(FR)La présente invention concerne des formes cristallines d'acide (1aS,5aS)-2-(4-oxy-pyrazin-2-yl)-1a,2,5,5,5a-tétrahydro-1H-2,3-diaza-cyclopropa[a]pentalène-4-carboxylique((S)-1-hydroxyméthyl-2,2-diméthyl-propyl)-amide (Composé 1) et des compositions pharmaceutiques de celui-ci qui modulent l'activité du récepteur CB2 des cannabinoïdes et sont par conséquent utiles dans le traitement de troubles à médiation par le récepteur CB2, par exemple l'arthrose ; la douleur ; l'hyperalgésie ; l'allodynie ; l'hyperalgésie inflammatoire ; l'hyperalgésie neuropathique ; la nociception aiguë ; l'ostéoporose ; l'hypertonie spastique associée à la sclérose en plaques ; les troubles auto-immuns ; les réactions allergiques ; l'inflammation du système nerveux central par exemple ; l'athérosclérose ; l'activité indésirable de cellules immunitaires et l'inflammation associée à un trouble choisi parmi : l'arthrose, l'anaphylaxie, la maladie de Behçet, le rejet de greffe, la vascularite, la goutte, la spondylite, une maladie virale, une maladie bactérienne, le lupus, une maladie intestinale inflammatoire, l'hépatite auto-immune et le diabète sucré de type 1 ; une dégénérescence maculaire liée à l'âge ; la toux ; la leucémie ; le lymphome ; les tumeurs du système nerveux central (CNS) ; le cancer de la prostate ; la maladie d'Alzheimer ; une lésion induite par un accident cérébral ; la démence ; la sclérose latérale amyotrophique et la maladie de Parkinson.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)