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Pub. No.:    WO/2012/108490    International Application No.:    PCT/JP2012/052936
Publication Date: 16.08.2012 International Filing Date: 09.02.2012
C07D 217/22 (2006.01), A61K 31/472 (2006.01), A61K 31/4725 (2006.01), A61K 31/496 (2006.01), A61K 31/497 (2006.01), A61K 31/501 (2006.01), A61K 31/506 (2006.01), A61K 31/5377 (2006.01), A61K 31/5383 (2006.01), A61P 25/18 (2006.01), A61P 25/20 (2006.01), A61P 25/24 (2006.01), A61P 25/28 (2006.01), A61P 43/00 (2006.01), C07D 401/12 (2006.01), C07D 401/14 (2006.01), C07D 405/12 (2006.01), C07D 405/14 (2006.01), C07D 409/12 (2006.01), C07D 413/12 (2006.01), C07D 417/12 (2006.01), C07D 451/02 (2006.01), C07D 453/02 (2006.01), C07D 471/04 (2006.01), C07D 487/04 (2006.01), C07D 498/04 (2006.01)
Applicants: Astellas Pharma Inc. [JP/JP]; 3-11, Nihonbashi-Honcho 2-chome, Chuo-ku, Tokyo 1038411 (JP) (For All Designated States Except US).
HAMAGUCHI, Wataru [JP/JP]; (JP) (For US Only).
KOGANEMARU, Yohei [JP/JP]; (JP) (For US Only).
SEKIOKA, Ryuichi [JP/JP]; (JP) (For US Only).
KANEKO, Osamu [JP/JP]; (JP) (For US Only).
KATO, Koji [JP/JP]; (JP) (For US Only)
Inventors: HAMAGUCHI, Wataru; (JP).
SEKIOKA, Ryuichi; (JP).
KANEKO, Osamu; (JP).
KATO, Koji; (JP)
Agent: MORITA, Hiroshi; c/o Astellas Pharma Inc. Intellectual Property, 3-11, Nihonbashi-Honcho 2-chome, Chuo-ku, Tokyo 1038411 (JP)
Priority Data:
2011-025539 09.02.2011 JP
(JA) イソキノリンアミド誘導体
Abstract: front page image
(EN)[Problem] To provide an excellent therapeutic or prophylactic agent for dementia, schizophrenia, and the like, which is based on a serotonin 5-HT5A receptor-modulating action. [Solution] The present invention was realized by discovering that an isoquinoline derivative, wherein a ring group is bonded to position 1 of the isoquinoline ring and a ring group or the like is further bonded to position 7 of the isoquinoline ring via a linking group having an amide group, has a potent 5-HT5A receptor-modulating action and an excellent pharmacological action based on that action, and by finding that the derivative is effective as a prophylactic or therapeutic agent for dementia, schizophrenia, and the like.
(FR)L'invention a pour but de proposer un excellent agent thérapeutique ou prophylactique pour la démence, la schizophrénie et similaires, qui est basé sur une action de modulation des récepteurs 5-HT5A de la sérotonine. A cet effet, la présente invention a été réalisée par la découverte qu'un dérivé isoquinoléine, dans lequel un groupe cyclique est lié à la position 1 du noyau isoquinoléine et un groupe cyclique ou similaire est en outre lié à la position 7 du noyau d'isoquinoléine par l'intermédiaire d'un groupe de liaison ayant un groupe amide, a une action puissante de modulation des récepteurs 5-HT5A et une excellente action pharmacologique sur la base de cette action, et par la découverte que le dérivé est efficace en tant qu'agent prophylactique ou thérapeutique pour la démence, la schizophrénie et similaires.
(JA)【課題】セロトニン5-HT5A受容体調節作用に基づく、認知症、統合失調症等の優れた治療剤又は予防剤を提供すること。 【解決手段】イソキノリン環の1位に環基が結合し、7位にアミド基を有する結合基を介して更なる環基等が結合したイソキノリン誘導体が、強力な5-HT5A受容体調節作用と、これに基づく優れた薬理作用を有することを見い出し、認知症、統合失調症等の予防又は治療剤として有用であることを知見して本発明を完成した。
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: Japanese (JA)
Filing Language: Japanese (JA)