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1. (WO2012103328) LABELED, NON- PEPTIDIC MULTIVALENT INTEGRIN ALPHA -V - BETA - 3 ANTAGONISTS, COMPOSITIONS CONTAINING THEM AND THEIR USE
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2012/103328    International Application No.:    PCT/US2012/022712
Publication Date: 02.08.2012 International Filing Date: 26.01.2012
IPC:
A61K 31/00 (2006.01)
Applicants: THE METHODIST HOSPITAL RESEARCH INSTITUTE [US/US]; Mail Stop D200 6565 Fannin Street Houston, Texas 77030 (US) (For All Designated States Except US).
LI, King Chuen [US/US]; (US) (For US Only).
LI, Zheng [CN/US]; (US) (For US Only).
LI, Feng [CN/US]; (US) (For US Only)
Inventors: LI, King Chuen; (US).
LI, Zheng; (US).
LI, Feng; (US)
Agent: MOORE, Mark D.; Haynes and Boone, LLP. IP Section 2323 Victory Avenue, Suite 700 Dallas, Texas 75219 (US)
Priority Data:
61/436,527 26.01.2011 US
Title (EN) LABELED, NON- PEPTIDIC MULTIVALENT INTEGRIN ALPHA -V - BETA - 3 ANTAGONISTS, COMPOSITIONS CONTAINING THEM AND THEIR USE
(FR) ANTAGONISTES POLYVALENTS NON PEPTIDIQUES MARQUÉS DE L'INTÉGRINE ALPHA-Ν BÊTA-3, COMPOSITIONS LES RENFERMANT ET LEUR UTILISATION
Abstract: front page image
(EN)Disclosed are multivalent integrin receptor antagonists (including near-infrared [NIR], fluorescent, and/or radio-labeled, non-peptidic integrin ανβ3 antagonist compositions), that are useful in a variety of therapeutic, prophylactic, and diagnostic imaging modalities, including for example, in the imaging, detection, localization, quantitation, and/or as agents in the prevention, treatment, and/or amelioration of symptoms of one or more diseases, including proliferative diseases such as cancer, in an affected animal, and particularly in affect mammals such as humans. In particular embodiments, fluorescently- or radio-labeled- non-peptidic, multivalent integrin ανβ3 compounds are provided. Compositions including such compounds have been shown to have utility in detecting, localizing, quantitating, and/or imaging integrin alpha-nu-beta-3 receptor-expressing cells, including, for example, cancer cells in vitro, in vivo, or in situ.
(FR)L'invention porte sur des antagonistes polyvalents du récepteur de l'intégrine (y compris des compositions d'antagonistes de l'intégrine ανβ3 non peptidiques marqués dans l'infrarouge proche, par fluorescence et/ou radiomarqués), qui sont utilisés dans une variété de modalités thérapeutiques, prophylactiques et d'imagerie diagnostique, y compris, par exemple, dans l'imagerie, la détection, la localisation, l'analyse quantitative, et/ou comme agents dans la prévention, le traitement et/ou l'amélioration des symptômes d'une ou plusieurs maladies, y compris des maladies prolifératives telles que le cancer, chez un animal atteint et en particulier chez des mammifères atteints tels que l'être humain. Dans des modes de réalisation particuliers, l'invention se rapporte à des composés polyvalents non peptidiques de l'intégrine ανβ3 marqués par fluorescence ou radiomarqués. Les compositions renfermant de tels composés ont prouvé leur utilité dans la détection, la localisation, l'analyse quantitative et/ou la formation d'images de cellules exprimant le récepteur de l'intégrine alpha-nu-bêta-3, y compris, par exemple, de cellules cancéreuses in vitro, in vivo, ou in situ.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
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European Patent Office (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)