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1. (WO2012092873) SYNTHETIC RIVAROXABAN INTERMEDIATE AND PREPARATION METHOD THEREOF
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2012/092873    International Application No.:    PCT/CN2012/070098
Publication Date: 12.07.2012 International Filing Date: 06.01.2012
IPC:
C07D 265/32 (2006.01), C07D 413/14 (2006.01)
Applicants: ZHEJIANG JIUZHOU PHARMACEUTICAL CO., LTD. [CN/CN]; 99 Wai Sha Road, Jiaojiang District Taizhou, Zhejiang 318000 (CN) (For All Designated States Except US).
LI, Guijie [CN/CN]; (CN) (For US Only).
ZHENG, Jianbing [CN/CN]; (CN) (For US Only).
GAO, Hongjun [CN/CN]; (CN) (For US Only).
CHE, Daqing [CA/CN]; (CN) (For US Only)
Inventors: LI, Guijie; (CN).
ZHENG, Jianbing; (CN).
GAO, Hongjun; (CN).
CHE, Daqing; (CN)
Agent: UNITALEN ATTORNEYS AT LAW; 7th Floor, Scitech Place No. 22, Jian Guo Men Wai Ave. Chaoyang District Beijing 100004 (CN)
Priority Data:
201110004455.7 07.01.2011 CN
Title (EN) SYNTHETIC RIVAROXABAN INTERMEDIATE AND PREPARATION METHOD THEREOF
(FR) INTERMÉDIAIRE DE SYNTHÈSE DE RIVAROXABAN ET SON PROCÉDÉ DE SYNTHÈSE
(ZH) 一种合成利伐沙班的中间体及其制备方法
Abstract: front page image
(EN)Disclosed in the present invention are a synthetic Rivaroxaban intermediate and a preparation method thereof. The method comprises: morpholine-3-one and 4-fluoro nitrobenzene are used as the raw materials to obtain a compound of formula b, then the compound of formula b is reacted with the compound of formula c or c' in the presence of a base to obtain the compound of formula d, wherein the compound of formula d is an intermediate commonly used for preparing Rivaroxaban. Also disclosed in the present invention is that the compound of formula b is directly reacted with the compound of formula f or f' in the presence of a base to obtain Rivaroxaban. In these formulae, R is an aryl radical, and X is a halogen.
(FR)La présente invention concerne un intermédiaire de synthèse du Rivaroxaban et l'un de ses procédés de synthèse. Le procédé comprend : l'utilisation de morpholine-3-one et de 4-fluoronitrobenzène au titre de produits de départ pour obtenir un composé de formule b, puis la réaction du composé de formule b avec le composé de formule c ou c' en présence d'une base pour obtenir le composé de formule d, ledit composé de formule d étant un intermédiaire couramment employé dans la synthèse du Rivaroxaban. La présente invention concerne également le fait que le composé de formule b réagit directement avec le composé de formule f ou f' en présence d'une base pour obtenir le Rivaroxaban. Dans ces formules, R représente un radical aryle et X représente un atome d'halogène.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: Chinese (ZH)
Filing Language: Chinese (ZH)