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Pub. No.:    WO/2012/053630    International Application No.:    PCT/JP2011/074261
Publication Date: 26.04.2012 International Filing Date: 21.10.2011
C07D 401/12 (2006.01), A61K 31/496 (2006.01), A61K 31/506 (2006.01), A61P 5/26 (2006.01), A61P 35/00 (2006.01), C07D 403/12 (2006.01)
Applicants: Astellas Pharma Inc. [JP/JP]; 3-11, Nihonbashi-Honcho 2-chome, Chuo-ku, Tokyo 1038411 (JP) (For All Designated States Except US).
IDEYAMA, Yukitaka [JP/JP]; (JP) (For US Only).
KUROMITSU, Sadao [JP/JP]; (JP) (For US Only).
FURUTANI, Takashi [JP/JP]; (JP) (For US Only).
TAKEDA, Masayoshi [JP/JP]; (JP) (For US Only).
KONAGAI, Satoshi [JP/JP]; (JP) (For US Only).
YAMADA, Tomohiro [JP/JP]; (JP) (For US Only).
TANIGUCHI, Nobuaki [JP/JP]; (JP) (For US Only).
KONDOH, Yutaka [JP/JP]; (JP) (For US Only).
HIRANO, Masaaki [JP/JP]; (JP) (For US Only).
WATANABE, Kazushi [JP/JP]; (JP) (For US Only).
SUGANE, Takashi [JP/JP]; (JP) (For US Only).
KAKEFUDA, Akio [JP/JP]; (JP) (For US Only)
Inventors: IDEYAMA, Yukitaka; (JP).
FURUTANI, Takashi; (JP).
TAKEDA, Masayoshi; (JP).
KONAGAI, Satoshi; (JP).
YAMADA, Tomohiro; (JP).
TANIGUCHI, Nobuaki; (JP).
KONDOH, Yutaka; (JP).
HIRANO, Masaaki; (JP).
WATANABE, Kazushi; (JP).
SUGANE, Takashi; (JP).
Agent: MORITA, Hiroshi; c/o Astellas Pharma Inc. Intellectual Property, 3-11, Nihonbashi-Honcho 2-chome, Chuo-ku, Tokyo 1038411 (JP)
Priority Data:
2010-237242 22.10.2010 JP
(JA) 変異アンドロゲン受容体拮抗薬
Abstract: front page image
(EN)[Problem] To provide a novel anticancer drug which is useful for treating prostatic cancer associated with an androgen receptor mutation. [Solution] As the results of intensive studies on mutated androgen-associated diseases for which the conventional anti-androgen drugs are inefficacious, the present inventors found that a compound, said compound being the active ingredient of a medicinal composition according to the present invention, exhibits an effect of inhibiting the transcriptional activation in a human mutated androgen receptor (AR) and has an excellent antitumor effect on a mouse carrying human prostatic cancer cells, thereby completing the present invention. The compound that is the active ingredient of the medicinal composition according to the present invention is useful for treating diseases such as prostatic cancer in which a series of androgen receptors participate.
(FR)L'invention vise à fournir un nouveau médicament anticancéreux qui est utile pour le traitement du cancer de la prostate associé à une mutation du récepteur des androgènes. A cet effet, puisque les résultats d'études intensives sur des maladies associées au récepteur muté des androgènes pour lesquelles les médicaments anti-androgéniques classiques sont inefficaces, les présents inventeurs ont découvert qu'un composé présente un effet inhibiteur de l'activation transcriptionnelle dans un récepteur muté des androgènes (AR), humain, et a un excellent effet anti-tumoral sur une souris portant des cellules cancéreuses de la prostate humaines, ledit composé étant le principe actif d'une composition médicinale selon la présente invention, permettant ainsi la présente invention. Le composé qui est le principe actif de la composition médicinale selon la présente invention est utile pour le traitement de maladies, telles que le cancer de la prostate, dans lesquelles participe une série de récepteurs des androgènes.
(JA)【課題】本発明の課題は、アンドロゲン受容体変異を伴う前立腺癌の治療に有用な新規抗癌薬の提供である。 【解決手段】本願発明者は、従来の抗アンドロゲン薬が無効となる、変異アンドロゲン関連疾患について鋭意研究した結果、本発明の医薬組成物の有効成分である化合物がヒト変異アンドロゲン受容体(AR)において転写活性化阻害作用を示し、またヒト前立腺癌細胞担癌マウスにおいて優れた抗腫瘍作用を有することを知見し、本発明を完成させた。故に、本発明の医薬組成物の有効成分である化合物は、前立腺癌をはじめとする、一連のアンドロゲン受容体が関与する疾患に対して有用である。
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
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European Patent Office (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: Japanese (JA)
Filing Language: Japanese (JA)