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1. (WO2012047495) METHODS FOR PREPARING SYNTHETIC BILE ACIDS AND COMPOSITIONS COMPRISING THE SAME
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2012/047495    International Application No.:    PCT/US2011/052204
Publication Date: 12.04.2012 International Filing Date: 19.09.2011
IPC:
C07J 21/00 (2006.01), C07J 75/00 (2006.01), C07J 9/00 (2006.01), C07J 41/00 (2006.01), A61K 31/56 (2006.01), A61P 3/04 (2006.01)
Applicants: KYTHERA BIOPHARMACEUTICALS, INC. [US/US]; 27200 West Agoura Road, Suite 200 Calabasas, CA 91301 (US) (For All Designated States Except US).
MORIARTY, Robert M. [US/US]; (US) (For US Only).
RAO, Photon [IN/US]; (US) (For US Only)
Inventors: MORIARTY, Robert M.; (US).
RAO, Photon; (US)
Agent: SWISS, Gerald F.; Foley & Lardner LLP 975 Page Mill Road Palo Alto, CA 94304 (US)
Priority Data:
61/386,944 27.09.2010 US
61/527,034 24.08.2011 US
Title (EN) METHODS FOR PREPARING SYNTHETIC BILE ACIDS AND COMPOSITIONS COMPRISING THE SAME
(FR) MÉTHODES DE SYNTHÈSE D'ACIDES BILIAIRES SYNTHÉTIQUES ET COMPOSITIONS LES INCLUANT
Abstract: front page image
(EN)This invention relates generally to methods for preparing certain bile acids from non-mammalian sourced starting materials as well as to synthetic bile acids and compositions comprising such acids wherein the acids are characterized by a different C14 population than naturally occurring bile acids as well as being free from any mammalian pathogens. This invention is also directed to the synthesis of intermediates useful in the synthesis of such bile acids. Accordingly, the C ring of the steroidal scaffold is oxidized to provide a synthetic route and intermediates to DCA. This invention also provides synthetic methods for preparing deoxycholic acid or a salt thereof starting from aromatic steroids such as estrogen, equilenin, and derivatives thereof. This invention is also directed to intermediates such as 12-oxo or delta-9,11-ene steroids as well as novel processes for their preparation. In preferred embodiments, bile acids are provided herein which have substituents on the B-ring and/or D-ring side chain and optionally on the hydroxy group of the A-ring.
(FR)La présente invention concerne de façon générale des méthodes de synthèse de certains acides biliaires à partir de produits de départ d'origine non mammifère ainsi que des acides biliaires synthétiques et des compositions comprenant de tels acides, les acides étant caractérisés par une répartition de C14 différente de celle des acides biliaires naturels et ne contenant en outre aucun agent pathogène mammifère. La présente invention concerne également la synthèse d'intermédiaires pouvant être employés dans la synthèse de tels acides biliaires. Ainsi, le cycle C du motif stéroïdien est oxydé pour obtenir une voie de synthèse et des intermédiaires de DCA. La présente invention concerne également des méthodes de synthèse de l'acide désoxycholique ou de l'un de ses sels à partir de stéroïdes aromatiques comme l'œstrogène, l'équilénine et leurs dérivés. La présente invention concerne également des intermédiaires comme les stéroïdes 12-oxo ou delta-9,11-ène ainsi que de nouveaux procédés de synthèse desdits intermédiaires. Dans des modes de réalisation préférés, les acides biliaires selon la présente invention portent des substituants sur la chaîne latérale du cycle B et/ou du cycle D et éventuellement sur le groupement hydroxy du cycle A.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)