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Pub. No.:    WO/2012/043638    International Application No.:    PCT/JP2011/072201
Publication Date: 05.04.2012 International Filing Date: 28.09.2011
C07D 471/04 (2006.01), A61K 31/437 (2006.01), A61K 31/4985 (2006.01), A61K 31/5025 (2006.01), A61P 13/04 (2006.01), A61P 13/12 (2006.01), A61P 19/02 (2006.01), A61P 19/06 (2006.01), A61P 43/00 (2006.01), C07D 487/04 (2006.01)
Applicants: Kissei Pharmaceutical Co., Ltd. [JP/JP]; 19-48, Yoshino, Matsumoto-shi, Nagano 3998710 (JP) (For All Designated States Except US).
IIZUKA, Masato [JP/JP]; (JP) (For US Only).
SHIMIZU, Kazuo [JP/JP]; (JP) (For US Only)
Inventors: IIZUKA, Masato; (JP).
SHIMIZU, Kazuo; (JP)
Priority Data:
2010-219600 29.09.2010 JP
(JA) (アザ)インドリジン誘導体及びその医薬用途
Abstract: front page image
(EN)Provided is a compound which is useful as a prophylactic or therapeutic agent for diseases or the like caused by abnormal serum urate level. An (aza)indolizine derivative represented by formula (I), said (aza)indolizine derivative having a xanthine oxidase inhibitory activity and being useful as a prophylactic or therapeutic agent for diseases caused by abnormal serum urate level, a prodrug thereof or a salt, etc. of the same. In formula (I), 0 to 2 of X1 to X4 represent a nitrogen atom and the remainder represent CR1; one of T1 and T2 represents cyano while the other represents a group represented by formula (A) [provided that when T1 is cyano, at least one of X1 to X4 represents a nitrogen atom]; R1s independently represent a hydrogen atom, a halogen atom, a hydroxyl group, C1-6 alkyl, C1-6 alkoxy, etc.; the ring U represents a benzene ring, etc.; m is an integer of 0 to 2; and R2s independently represent a fluorine atom, a hydroxyl group, etc.
(FR)L'invention concerne un composé qui est utile en tant qu'agent prophylactique ou thérapeutique pour des maladies ou analogues causées par un niveau anormal d'urate sérique. L'invention concerne notamment un dérivé d'(aza)indolizine représenté par la formule (I), ledit dérivé d'(aza)indolizine ayant une activité d'inhibition de la xanthine oxydase et étant utile en tant qu'agent prophylactique ou thérapeutique pour des maladies causées par un niveau anormal d'urate sérique, un de ses promédicaments ou sels, etc. Dans la formule (I), 0 à 2 X1 à X4 représentent un atome d'azote et les autres représentent CR1 ; T1 ou T2 représente cyano, tandis que l'autre représente un groupe représenté par la formule (A) [à condition que lorsque T1 représente cyano, au moins un élément parmi X1 à X4 représente un atome d'azote] ; les R1 représentent indépendamment un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un groupe hydroxyle, un alkyle en C1-6, un alcoxy en C1-6, etc. ; le cycle U représente un cycle benzène, etc. ; m est un entier de 0 à 2 ; et les R2 représentent indépendamment un atome de fluor, un groupe hydroxyle, etc.
(JA)血清尿酸値異常に起因する疾患等の予防又は治療薬として有用な化合物を提供する。 本発明は、キサンチンオキシダーゼ阻害活性を有し、血清尿酸値異常に起因する疾患の予防又は治療薬として有用な、下記式(I)で表される(アザ)インドリジン誘導体、そのプロドラッグ、又はその塩等に関するものである。 式(I)中、X~Xの0~2個は窒素原子であり、残りはCRであり;T及びTのいずれか一方がシアノであり、他方が下記式(A)で表される基(但し、Tがシアノの場合、X~Xの少なくとも1個は窒素原子である);R1は、独立して、水素原子、ハロゲン原子、水酸基、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ等;環Uは、ベンゼン環等;mは0~2の整数;Rは独立してフッ素原子、水酸基等;である。
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: Japanese (JA)
Filing Language: Japanese (JA)